313984-77-9

• 常用中文名：PU02
• 常用英文名：PU 02
• CAS号：313984-77-9
• 分子式：C₁₆H₁₂N₄S
• 分子量：292.35800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-10-20 13:27:34
• 更新时间：2024-01-09 18:10:08
• PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。

名称

• 英文名: 6-[(1-Naphthylmethyl)sulfanyl]-7H-purine
• 英文别名: MFCD23381174

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂N₄S
• 分子量: 292.35800
• 精确质量: 292.07800
• PSA: 79.76000
• LogP: 3.79840
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT3A Receptor:0.36 μM (IC50)

  5-HT 3 AB:0.73 μM (IC50)

• 体外研究: PU02(NMMP)(0-200μM)可使HepG2细胞的存活率持续下降(IC50=48.585μM)。治疗48小时后,PU02(NMMP)对L02细胞的毒性小于6-MP[2]。6.25μM或25μM的PU02(NMMP)对受试细胞系SMMC-7721、MDA-MB-231、RKO和HCT-8细胞的活力具有抑制作用[2]。PU02(NMMP)诱导细胞周期阻滞于G2/M期。PU02(NMMP)对HepG2细胞周期蛋白B1/D1和CDK4的表达呈时间依赖性下调,但不影响cycline的表达[2]。PU02(NMMP)处理的细胞显示出caspase-3裂解的显著增加,表明凋亡活性增强[2]。细胞凋亡分析[2]细胞系：HepG2细胞。浓度：6.26、12.5、25、50μM,孵育时间：6、12、24、36h。结果：诱导线粒体依赖性凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Sarah M Trattnig, et al. Discovery of a novel allosteric modulator of 5-HT3 receptors: inhibition and potentiation of Cys-loop receptor signaling through a conserved transmembrane intersubunit site. J Biol Chem. 2012 Jul 20;287(30):25241-54.

  [2]. Xiao-Guang Yang, et al. 6-[(1-naphthylmethyl)sulfanyl]-9H-purine induces G2/M phase arrest and apoptosis in human hepatocellular carcinoma HepG2 cells. Eur J Pharmacol. 2012 Nov 15;695(1-3):27-33.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi