1415340-63-4

• 常用中文名：MI-192
• 常用英文名：MI-192 HCl
• CAS号：1415340-63-4
• 分子式：C₂₄H₂₁N₃O₂
• 分子量：383.44
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-01 11:01:18
• 更新时间：2024-01-19 15:17:05
• MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。

名称

• 中文名: MI192 hydrochloride
• 英文名: N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-methylene-1-oxo-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)methyl]benzamide
• 英文别名: Benzamide, N-(2-aminophenyl)-4-[(3,4-dihydro-4-methylene-1-oxo-2(1H)-isoquinolinyl)methyl]-; N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-methylene-1-oxo-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)methyl]benzamide; MFCD30182338

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 565.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₁N₃O₂
• 分子量: 383.44
• 闪点: 295.5±30.1 °C
• 精确质量: 383.163391
• LogP: 2.19
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.693
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 体外研究: MI-192(0.15-1μM；72 h)通过促进急性髓系白血病细胞系U937、HL60和Kasumi-1的凋亡诱导分化并具有细胞毒性[1]。凋亡分析[1]细胞系：HL60和Kasumi-1细胞浓度：150nm、300nm、500nm、1μM培养时间：72h结果：诱导HL60和Kasumi-1细胞发生大量凋亡。
• 体内研究: MI-192(40 mg/kg；i.p；每天一次；连续3天)显示了受光血栓中风影响的小鼠大脑中的神经保护活性[2]。动物模型：成年雄性远交系小鼠CD-1(20-25g),具有光血栓性卒中(PTS)[2]剂量：40mg/kg给药：i.p；一天一次；3天结果：减少PTS诱导的小鼠脑梗塞核心体积,部分恢复前肢功能对称性,降低PTS诱导的细胞凋亡水平和稳定微管的α-微管蛋白乙酰化水平,并增加受损半球大脑皮质中GAP-43的表达。
• 参考文献:

  [1]. Marjorie Boissinot, et al. Induction of differentiation and apoptosis in leukaemic cell lines by the novel benzamide family histone deacetylase 2 and 3 inhibitor MI-192. Leuk Res. 2012 Oct;36(10):1304-10.

  [2]. S V Demyanenko, et al. The Neuroprotective Effect of the HDAC2/3 Inhibitor MI192 on the Penumbra After Photothrombotic Stroke in the Mouse Brain. Mol Neurobiol. 2020 Jan;57(1):239-248.