TH1834二盐酸盐(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺未修复的DNA损伤癌细胞。
BAD (103-127) (human),是25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对Bcl-xL 的亲和力是16-mer 多肽的 800倍。
SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
ARN5187三盐酸盐是一种溶酶体性REV-ERBβ配体,对REV-ERB介导的转录调节和自噬具有双重抑制活性。ARN5187三盐酸盐具有溶酶体活性和细胞毒性。ARN5187三盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
JNJ-4355是一种高效的MCL-1(髓细胞白血病-1)抑制剂,KI为18μm。JNJ-4355具有抗肿瘤活性[1][2]。
WLSEAGPVVTVRALRGTGSW是一种心肌细胞特异性肽。表达WLSEAGPVVTVRALRGTGSW的外泌体可以提高心肌细胞的特异性摄取,减少心肌细胞凋亡,并增强心肌内注射后的心脏潴留[1][2]。
微管蛋白聚合-IN-11是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50值为3.4µM。微管蛋白聚合-IN-11显示出抗增殖活性。微管蛋白聚合-IN-11诱导细胞凋亡和细胞周期停滞于G2/M期。微管蛋白聚合-IN-11降低细胞周期蛋白B1、p-cdc2和Bcl-2蛋白水平的表达,并增加裂解的PARP的表达[1]。
ZT55(JAK抑制剂ZT55)是一种新型有效的高选择性酪氨酸激酶JAK2抑制剂,IC50为31 nM；对JAK1/3无显着活性(IC50>10 uM)；对细胞JAK-STAT途径有显着作用,抑制JAK2V617F和下游STAT3/5转录因子中的酪氨酸磷酸化；抑制表达JAK2V617F的HEL细胞系的增殖,导致细胞周期停滞在G2/M期并诱导半胱天冬酶依赖性细胞凋亡；显着抑制体内HEL异种移植肿瘤的生长,阻断外周血的红细胞集落形成携带JAK2V617F的患者的造血祖细胞突变。
Tubulin聚合-IN-13(化合物4f)是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.37μM)。Tubulin聚合-IN-13具有抗肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和潜在的抗血管活性[1]。
Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
Lapatinib-d5是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
盐酸吉非替尼(ZD 1839)是一种高效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。盐酸吉非替尼选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断EGF刺激肿瘤细胞中EGFR的自磷酸化。盐酸吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡,可用于癌症相关研究,如肺癌和乳腺癌[1][2][5]。
苦瓜苷C是一种三萜苷,可从苦瓜叶中分离出来。瓜苷C诱导神经母细胞瘤细胞的半胱天冬酶非依赖性DNA切割和细胞死亡。瓜瓜苷C还显著增加凋亡诱导因子(AIF)的表达和切割[1]。
S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
TH1834(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶。结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺癌细胞中未修复的DNA损伤。
有效的BCL6蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,Kd为78nM；在无细胞和细胞PPI测定中表现出功效(ELISA IC50=480nM,M2H IC50=8.6uM)。
SMIP004是新型人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂,能下调SKP2,稳定p27。
GSK-843 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 6.5 nM。
Tenovin-6 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
Cusatuzumab是一种人αCD70单克隆抗体。Cusatuzumab具有增强的抗体依赖性细胞毒性活性。库沙单抗可减少白血病干细胞(LSC),并触发与髓样分化和凋亡相关的基因特征。Cusatuzumab在急性髓系白血病(AML)的研究中具有潜力【1】。
Rubropunctatin 是一种从红曲霉发酵米(红霉米)提取物中分离出来的橙色的氮杂酮类色素。 Rubropunctatin 具有抗炎,免疫抑制和抗氧化作用,还具有抗肿瘤活性。
GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,能够分别与 XIAP BIR3 结合域,ML-IAP 的 BIR 结合域,cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域结合,Ki 值分别为 28,14,17 和 43 nM。
SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。
GSK-872盐酸盐是一种RIPK3抑制剂,其结合RIP3激酶结构域的IC50为1.8nm,并抑制激酶活性的IC50为1.3nm。GSK-872盐酸盐降低RIPK3介导的坏死性下垂和随后的HMGB1的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损[1][2][3]。