SCR7 pyrazine

更新时间:2024-01-18 08:05:59

SCR7 pyrazine结构式
SCR7 pyrazine结构式
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常用名 SCR7 pyrazine 英文名 SCR7 pyrazine
CAS号 14892-97-8 分子量 332.37900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H12N4OS 熔点 209 °C
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 SCR7 pyrazine用途


SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

 SCR7 pyrazine名称

中文名 SCR7吡嗪
英文名 6,7-diphenyl-2-sulfanylidene-1H-pteridin-4-one
英文别名 更多

 SCR7 pyrazine生物活性

描述 SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
相关类别
靶点

DNA Ligase IV[1] CRISPR/Cas9[2]

体外研究 SCR7吡嗪(20-100μM;24小时;MCF7细胞)处理干扰细胞内的NHEJ,导致未修复的双链断裂(DSB)累积[1]。SCR7吡嗪处理显示细胞增殖的IC50值呈剂量依赖性降低,MCF7、A549、HeLa、T47D、A2780、HT1080和Nalm6细胞的IC50值分别为40μM、34μM、44μM、8.5μM、120μM、10μM和50μM[1]。在MCF7细胞中,SCR7-吡嗪(20,40μM)处理增加了ATM的磷酸化,激活了p53,降低了MDM2和BCL2,从而激活了促凋亡蛋白PUMA和BAX。MCL1、PARP1、caspase3和caspase9裂解的短片段呈剂量依赖性上调[1]。westernblot分析[1]细胞系:MCF7细胞浓度:20μM,40μM,100μM孵育时间:24小时结果:gH2AX病灶和蛋白水平升高。
体内研究 SCR7吡嗪(10mg/kg;腹腔注射;6个剂量;BALB/c小鼠)治疗显著减少乳腺癌诱发的肿瘤并延长寿命[1]。动物模型:BALB/c小鼠注射乳腺癌细胞[1]剂量:10mg/kg给药:腹腔注射;隔日(0、2、4、6、8、10)结果:乳腺癌诱发的肿瘤明显减少,寿命延长。
参考文献

[1]. Srivastava M, et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7):1474-87.

[2]. Lin C, et al. Increasing the Efficiency of CRISPR/Cas9-mediated Precise Genome Editing of HSV-1 Virus in Human Cells. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:34531.

 SCR7 pyrazine物理化学性质

熔点 209 °C
分子式 C18H12N4OS
分子量 332.37900
精确质量 332.07300
PSA 110.59000
LogP 3.74810
外观性状 固体;White to Yellow to Green powder to crystal
储存条件 0-10°C;避免加热

 SCR7 pyrazine安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 SCR7 pyrazine文献4

更多文献
Increasing the efficiency of CRISPR/Cas9-mediated precise genome editing in rats by inhibiting NHEJ and using Cas9 protein.

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Nat. Biotechnol. 33(5) , 538-42, (2015)

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 SCR7 pyrazine英文别名

4-Oxo-6,7-diphenyl-2-thioxotetrahydropteridin
6,7-diphenyl-2-thiolumazine
2-Thioxo-4-oxo-6,7-diphenyl-1H,3H-pteridin
6,7-diphenyl-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-pteridin-4-one
6,7-Diphenyl-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-pteridin-4-on
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