27060-70-4

• 常用中文名：Pentagamavunon-1
• 常用英文名：Pentagamavunon-1
• CAS号：27060-70-4
• 分子式：C₂₃H₂₄O₃
• 分子量：348.43
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-08-08 11:40:09
• 更新时间：2024-01-09 19:14:59
• Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。

名称

• 中文名: PGV-1
• 英文名: Pentagamavunon-1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄O₃
• 分子量: 348.43
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 体外研究: 5-氟尿嘧啶-1(PGV-1、1、2.5、5、7.5、10、15和20µM)增强5-FU对WiDr细胞的细胞毒性作用[1]。五加马黄酮-1(PGV-1、1、2.5、5和10µM)对细胞周期进程有不同的影响,并诱导G2/M阻滞[1]。细胞活力测定[1]。细胞系：人结肠癌。浓度：1、2.5、5、7.5、10、15和20µM。培养时间：6、12、24和48小时。结果：5-FU在培养6、12、24、48h对WiDr细胞的杀伤作用明显增强。细胞周期分析[1]。细胞系：WiDr细胞。浓度：1、2.5、5、10µM,孵育时间：24h。结果：未经处理的WiDr细胞在G1、S、G2/M期分别有50.85%、36.11%和13.04%。
• 体内研究: 戊巴伐农-1(PGV-1,po,20mg/kg)在PDX模型中具有显著的抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。动物模型：人癌细胞异种小鼠模型[2]。用量：20mg/kg。给药：20天内每2天给药一次。结果：体重几乎没有下降,外周血白细胞和红细胞计数也没有下降,在行为和外观上也没有任何其他影响。因此,PGV-1在体内对肿瘤的形成有充分的抑制作用,但对正常细胞系几乎没有不良影响。
• 参考文献:

  [1]. Edy Meiyanto, et al. Curcumin Analog Pentagamavunon-1 (PGV-1) Sensitizes Widr Cells to 5-Fluorouracil Through Inhibition of NF-κB Activation. Asian Pac J Cancer Prev. 2018 Jan 27;19(1):49-56.

  [2]. Beni Lestari, et al. Pentagamavunon-1 (PGV-1) Inhibits ROS Metabolic Enzymes and Suppresses Tumor Cell Growth by Inducing M Phase (Prometaphase) Arrest and Cell Senescence. Sci Rep . 2019 Oct 16;9(1):14867.