MIM-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。
Ac LEHD AMC是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9的荧光底物(激发：341 nm；发射：441 nm)。半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9可诱导Ac LEHD AMC水解,导致AMC荧光团的释放,其荧光可用于量化半胱氨酸蛋白酶-9的活性[1]。
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。
Z-VAD-AMC 是一种 caspase-9 的底物。
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。
5,8-表二氧麦角甾醇-6,9(11),22-三烯-3-醇(9,11-脱氢麦角甾醇过氧化物),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-表二氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3-醇通过诱导CDKN1A表达抑制HT29细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3 SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。
RGB-286147是一种选择性和ATP竞争性CDK和CDK相关激酶(CRK)抑制剂,50值范围为9-839nM。RGB-286147对其他非CDK/CRK激酶表现出较弱的活性。RGB-286147诱导细胞凋亡,并显示抗肿瘤活性[1]。
抗癌剂84是一种抗癌剂。抗癌药物84通过稳定G-四链体(G4)结构来抑制c-MYC的转录。抗癌剂84可用于癌症研究[1]。
Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂,IC50值为 9.4 nM。
8-表黄原胶是从苍耳中分离出来的一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂。8-表黄原胶可抑制STAT3的激活,诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
Ethoxysanguinarine 是主要存在龙葵中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 通过抑制蛋白磷酸酶 2A (CIP2A),抑制结直肠癌细胞的活力,诱导细胞凋亡。
坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。
d-Sophoridine((+)-Sphoridine)是Sophoridin(HY-N1373)的右旋异构体,后者是从豆科植物苦参中分离出的喹啉类生物碱。Sophoridine诱导细胞凋亡。Sophoridine有可能成为一种新的、有效的、选择性的胰腺癌候选抗肿瘤药物,具有良好的耐受性[1]。
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
S-烯丙基巯基半胱氨酸是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-烯丙基巯基半胱氨酸通过多种途径实现其抗癌作用,例如通过TGF-β信号通路诱导癌细胞凋亡,或降低NF-κB活性并上调Nrf2以达到抗炎和抗氧化的效果[1][2][3]。
PK11007 是一种靶作用于 p53 的化合物,通过重新激活不稳定的 p53 来抗肿瘤。
油酸-d2(9-顺式十八烯酸-d2)是氘标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
Desoxyrhaponticin 是一种来自西藏营养食品 Rheum tanguticum Maxim 的二苯乙烯苷。Desoxyrhaponticin 是一种脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂,对人类癌细胞具有凋亡作用。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的 Thermoactinomyces sp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。
Graveoline (Rutamine) 是一种抗癌剂,可以引发皮肤黑色素瘤细胞的凋亡和自噬。Graveoline 还具有抗真菌活性。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
Busulfan-D8是一种标记为Busulfan的氘。Busulfan是一种烷基磺酸盐,用作烷基化抗肿瘤剂。布苏凡在DNA上形成了链内和链间交联。在哺乳动物中,Busulfan可导致造血祖细胞的大量和长期减少,而不会显著影响淋巴细胞水平或体液抗体反应。