| 体外研究 |
疣甲素J(0,5,10,20,50纳米；24小时)诱导A549细胞凋亡[1]。疣状病毒素J(0,1,2,5,10,20,50纳米；24,48,72小时)在治疗48小时后显著抑制A549和H1793细胞的增殖,IC50值分别约为10纳米和20纳米[1]。疣甲素J(0,0.1,0.2,0.3,0.4,0.5μM；24小时)对HCT 116和SW-620细胞增殖的IC50为300 nM[2]。疣甲素J(0,10,20 nM,48小时)抑制肿瘤干细胞(CSC)自我更新途径Wnt1/β-连环蛋白和Notch1,并下调A549细胞关键CSC特异性基因(ALDH1、LGR5、OCT4和CD133)的表达[1]。疣菌素J(化合物2；50μg/盘)对白色念珠菌和黑毛霉具有显著的活性[3]。疣甲素J可将JUNV产量降低2个对数单位以上,并对塔卡里韦沙粒病毒具有类似的效果[4]。当细胞毒性浓度50%(CC50)为8.2 ng/mL时,疣甲素J可降低Vero细胞的细胞活力[4]。
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| 体内研究 |
疣菌素J(0.5 mg/kg；i、 在异种移植模型中抑制AKT诱导的肿瘤生长[2]。疣甲素J(0.1,0.5,2.0 mg/kg；静脉注射三周)是一种高效抗癌药物,可抑制肿瘤生长和转移[5]。动物模型：6-8周龄BALB/c裸鼠(nu/nu),pCMV/HCT 116和AKT/HCT 116异种移植物[2]剂量：0.5 mg/kg体重给药：腹腔注射4周结果：降低所有肿瘤中生存标志物pAKT、Notch1、p65和Ki67的表达。动物模型：雌性裸鼠nu/nu(5至6周龄)和A2780异种移植物[5]剂量：0.1,0.5,2.0 mg/kg(载体：10%二甲基亚砜,90%三辛酸甘油酯)给药：注射A2780细胞10天后腹腔注射三周结果：肿瘤重量减轻(与对照组相比降低32%),可见转移减少0.1 mg/kg。可见腹膜肿瘤显著减少(与对照组相比降低61%),可见转移显著减少(0.5 mg/kg)。与0.5 mg/kg的溶媒相比,卵巢肿瘤重量减少了71%。致死剂量为2 mg/kg时,小鼠腹部肿胀,体液增多,随后在3次治疗中死亡。
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