Chloramphenicol D5 是 Chloramphenicol 的氘代物。Chloramphenicol是一种抑制细菌 (bacterial) 感染的广谱抗生素。
Oxaquin (MCB-3837) 是一种水溶性、可注射的前体药物,在体内静脉注射 (i.v) 后可迅速转化为活性物质MCB3681,对革兰氏阳性菌有活性。Oxaquin (MCB-3837)本身没有抗菌作用。
HA5抑制变形链球菌生物膜,IC50值为6.42μM,不影响其生长。HA5还抑制变形链球菌葡聚糖的产生和eDNA水平[1]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-3(化合物3d)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,具有抗病毒、抗菌和抗真菌活性[1]。
Avibactam是_beta_-内酰胺酶抑制剂,具有抗菌活性。
Antitubercular agent-39 (Compound P1) 是一种有效的抗结核剂。Antitubercular agent-39 对耐药菌株和药物敏感的临床分离株具有活性。Antitubercular agent-39 抑制 Mtb 菌株 H37Rv 的 MIC 小于 1 μM。
Maximin H3 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H3 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 10, 20, 5 μg/ml。
抗菌剂-1(化合物6C)对TolC突变大肠杆菌具有较强的抗菌活性,MIC值为2μg/mL。抗菌剂-1和粘菌素对革兰氏阴性菌具有协同作用。抗菌剂-1对哺乳动物细胞系无细胞毒性,MIC＞128 Caco-2和Vero细胞系中的μg/mL【1】。
聚六亚甲基双胍盐酸盐是一种抗菌剂,可用于医疗、服装和家用纺织行业[1]。
LL-37(17-32)是一种生物活性肽。(该肽是LL-37的活性片段,LL-37是来源于人组织蛋白酶抗微生物肽的C末端结构域的肽。据报道,LL17-32肽对癌症细胞系中ABCG2介导的多药耐药性表现出逆转作用。)
Lomefloxacin盐酸盐是氟喹诺酮类抗生素。
Ceftolozane sulfate (CXA-101) 是一种抗假单胞菌 (antipseudomonal) 头孢菌素。Ceftolozane sulfate 抑制 P. aeruginosa PAO1, MIC 为 0.5 μg/mL。Ceftolozane sulfate 也能抑制耐 β-内酰胺 P. aeruginosa。
IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
Nybomycin是一种抗生素,具有抗噬菌体和抗菌特性。Nybomycin与DNA结合,并诱导分枝杆菌发生独特的形态变化,导致细菌细胞死亡[1][2]。
表木贼素是一种次级代谢产物,具有抗菌活性[1]。
莫匹罗星(Mupirocin)是一抗生素化合物。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
β-Glucuronidase-IN-1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。
溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。
抗菌剂115(化合物10)是一种口服活性抗菌和抗炎剂[1]。
β-内酰胺酶-IN-8(化合物20)是一种有效的口服生物利用度高的广谱环硼酸盐β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶-IN-8可用于抗菌研究[1]。
甲砜霉素d3是氘标记的甲砜霉素。甲砜霉素(噻吩霉素)是氯霉素的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌抗生素。甲砜霉素通过与50S核糖体亚单位结合起作用,从而抑制蛋白质合成和抑菌作用(对抗革兰氏阴性、革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌)[1][2]。
Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素,为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂,可诱导凋亡。
Aurein 3.3 是一种抗生素抗菌肽。Aurein 3.3 还具有抗癌活性。
Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性药物。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。