484006-66-8

• 常用中文名：β-Glucuronidase-IN-1
• 常用英文名：β-Glucuronidase-IN-1
• CAS号：484006-66-8
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₃S
• 分子量：425.54378
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-07-18 00:42:11
• 更新时间：2024-01-09 23:03:02
• β-Glucuronidase-IN-1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。

名称

• 英文名: 1-((6,8-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)methyl)-3-(4-ethoxyphenyl)-1-(2-hydroxyethyl)thiourea

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₃S
• 分子量: 425.54378

生物活性

• 描述: β-Glucuronidase-IN-1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 283 nM (E. coli β-glucuronidase) Ki: 164 nM (E. coli β-glucuronidase)[1]

• 体外研究: β-葡萄糖醛酸酶-IN-1(抑制剂1)(0.01-100μM)以剂量依赖性方式抑制大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶活性,其IC50和Ki值分别为283nm和164nm[1]。β-葡萄糖醛酸酶-IN-1(100μM；24-72小时)在活细菌细胞(EC50=17.7nm)中保持有效的作用,它不影响有氧或无氧条件下的细菌细胞生长或杀死哺乳动物上皮细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞株：CMT93、CaCO-2、HCT116细胞浓度：100μM培养时间：24小时、48小时和72小时结果：不影响哺乳动物细胞存活,细胞活力的任何降低都归因于DMSO的存在。
• 体内研究: β-葡萄糖醛酸酶-IN-1(口服灌胃；10μg；每天两次；11天)保护小鼠胃肠上皮免受CPT-11诱导的损伤,并保护CPT-11治疗的肠组织的腺体结构[1]。动物模型：健康6～8周龄Balb/cJ小鼠[1]剂量：10μg灌胃；每日2次；11天结果：减轻CPT-11对小鼠的毒性。
• 参考文献:

  [1]. Wallace BD, et al. Alleviating cancer drug toxicity by inhibiting a bacterial enzyme.Science. 2010 Nov 5;330(6005):831-5.