吲哚酮((±)-吲哚酮)是一种吲哚衍生物,是一种有效的多巴胺D2和D5受体拮抗剂。吗啉酮((±)-吗啉酮)可用于精神分裂症和严重精神疾病的研究[1][2]。
γ-分泌酶调节剂10是一种新型的γ-分泌酶调节剂。
Galanin-Like Peptide (porcine) 是一种 60 个氨基酸的神经肽,首先从猪下丘脑中分离出来。Galanin-Like Peptide (porcine) 对 GALR2 受体具有高亲和力 (IC50 为 0.24 nM),对 GALR1 受体具有较低亲和力 (IC50 为 4.3 nM)。
丹磺酰基Tyr-Val-Gly-TFA是肽基甘氨酸单加氧酶(PHM)的底物。肽基甘氨酸单加氧酶是神经内分泌肽翻译后酰胺化的必需酶[1]。
(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 是一种选择性β2-肾上腺素受体拮抗剂。(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 可抑制阿尔茨海默病小鼠模型中海马神经元的树突分支。
NSC363998(游离碱)是一种口服活性化合物。NSC363998(游离碱)能抑制rGG90诱导的神经毒性。NSC363998(游离碱)可用于神经退行性疾病的研究,如脆性X相关震颤/共济失调综合征(FXTAS)[1]。
PA-9是垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)I型(PAC1)受体拮抗剂。PA-9剂量依赖性地抑制PACAP诱导的cAMP升高,IC50为5.6nm。PA-9可用于神经病理性和/或炎性疼痛的研究[1]。
E 2012是γ-secretase调节剂。
[D-Trp8]生长抑素-14是一种十四肽,是生长抑素的类似物,比天然生长抑素更有效[1]。
Albanol B是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑椹中分离得到。Albanol B具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。阿尔巴诺B抑制癌症细胞增殖,下调CDK1表达。Albanol B还诱导细胞周期停滞在G2/M和细胞凋亡。Albanol B诱导线粒体ROS的产生并增加AKT和ERK1/2的磷酸化水平[1]。
Dynamin IN-2(化合物43)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的动力蛋白抑制剂,动力蛋白I GTPase的IC50为1.0μM。Dynamin IN-2还阻断网格蛋白介导的内吞作用(CME),IC50为9.5μM[1]。
乙酰丙嗪(1664CB)是一种口服活性抗精神病药。乙酰丙嗪可用于研究精神疾病,如抑郁症[1]。
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19,IC50s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。
Flupirtine(D 9998)是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗NMDA受体。
Urocortin, rat 是一种选择性的 CRF receptor 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.32,2.2 和 0.62 nM。
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
Dihexa 是一种有口服活性的 , 可渗透血脑屏障的 ,血管紧张素IV类似物 ,对肝细胞生长因子 ( HGF ) 具有高亲和力 ,Kd值为 65 pM。
NS 1738 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中,正调节 α7nAChR,EC50 为 3.4 μM。
MAO-IN-1是单胺氧化酶B (MAO B) 的抑制剂, IC50值为20 nM。
达泊西汀-d6是氘标记的达泊西丁[1]。达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄(PE)的研究[2]。
Paliperidone (9-hydroxyrisperidone)是多巴胺受体抑拮抗剂。
Lp-PLA2-IN-4是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-4具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物38)[1]。
Phyllomedusin是一种速激肽十肽,是NK1受体激动剂。Phylomedusin具有血管扩张活性,并引起幽门收缩[1][2][3]。
α-Synuclein (71-82) (human) 是 α-Synuclein 的 71-82 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
Rivastigmine酒石酸盐是胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 uM,还能抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。
SC-51089是一种选择性的EP1受体拮抗剂,在体内具有镇痛活性[1]。
PW0787是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂GPR52激动剂(EC50=135 nM)。PW0787抑制精神刺激行为[1]。