2624131-45-7

• 常用中文名：PW0787
• 常用英文名：PW0787
• CAS号：2624131-45-7
• 分子式：C₂₃H₂₀F₄N₄O₂
• 分子量：460.42
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2022-03-16 15:02:34
• 更新时间：2025-08-27 21:23:13
• PW0787是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂GPR52激动剂(EC50=135 nM)。PW0787抑制精神刺激行为[1]。

名称

• 英文名: PW0787

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀F₄N₄O₂
• 分子量: 460.42

生物活性

• 描述: PW0787是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂GPR52激动剂(EC50=135 nM)。PW0787抑制精神刺激行为[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 135 nM (GPR52)[1]

• 体内研究: PW0787(0.3、1、3或10 mg/kg；IP)通过显著抑制安非他明诱导的小鼠过度运动行为,显示出抗精神病药样活性[1]。在大鼠单次口服20 mg/kg(PO)或静脉注射10 mg/kg(IV)后,对PW0787进行评估。PW0787在PO(AUC0-inf=13749 ng•h/mL)和静脉给药(AUC0-inf=9030 ng•h/mL)后具有良好的血浆暴露,以及PO(Cmax=3407 ng/mL)和静脉给药(Cmax=6726 ng/mL)后的最高血清浓度。此外,PW0787在静脉注射10 mg/kg后显示出良好的血浆分布体积(Vss=1.5 L/kg)和可接受的血浆清除率(CL=1.1 L/h/kg)。观察到良好的口服生物利用度(F),其值为76%[1]。动物模型：体重在24至31 g之间的天真雄性C57/BL6小鼠剂量：0.3、1、3或10 mg/kg(溶解于含有20%HP-β-CD的0.9%盐水中,溶液的最终pH值调整为7.4)给药：IP结果：在3 mg/kg和10 mg/kg剂量下抑制安非他明(ANPH)诱导的水平活动。
• 参考文献:

  [1]. Wang P, et al. Discovery of Potent and Brain-Penetrant GPR52 Agonist that Suppresses Psychostimulant Behavior. J Med Chem. 2020;63(22):13951-13972.