盐酸AMTB是一种选择性TRPM8通道阻滞剂。盐酸AMTB抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。盐酸AMTB可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB盐酸盐是电压门控钠通道(NaV)的非选择性抑制剂[1][2]。
HDAC-IN-38(化合物13)是一种有效的HDAC抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38增加脑血流量(CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38还可增加组蛋白乙酰化水平(H3K14或H4K5)[1]。
NGD94-1是一种特异性多巴胺D4受体拮抗剂。NGD94-1可有效逆转苯环哌啶诱导的狨认知功能障碍。NGD94-1可用于精神疾病的研究[1]。
Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
450191S 是一种新型睡眠诱导剂。
SB-216641A(SB-216641盐酸盐)是5-HT1B/D受体的选择性拮抗剂。SB-216641A对h5-HT1B受体的亲和力和选择性高于h5-HT1D受体。SB-216641A阻断SKF-99101H在体内的功能[1][2]。
Z164597606是一种选择性BChE抑制剂(对于eqBChE和hBChE,IC50:1.3和1.7μM)。Z164597606与hBChE的氨基酸Trp82形成π-π堆积相互作用。Z164597606可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。
GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
Longistyline A(Longistylin A)是一种天然的二苯乙烯,可从Cajanus cajan的叶子中分离得到。Longistyline A对MRSA具有抗菌活性,MIC值为1.56μg/mL。Longistyline A显示出神经保护作用,可用于感染和神经疾病的研究[1][2]。
PF-03654746 是一种有效的选择性 H3 histamine H3 receptor 受体拮抗剂,具有高脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻腔症状,可能是进一步探索过敏性鼻炎的新型治疗策略。PF-03654746 提高阿尔茨海默病 (AD) 的认知功效和改善疾病的效果。
Reboxetine甲磺酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,可作用于单向抑郁。
ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂,抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80 值均为 10 nM。
[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide是一种脑啡肽类似物。[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide具有良好的角膜通透性和镇痛作用。[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide可用于眼部疾病的研究[1][2]。
Tyr0神经激肽A是一种属于速激肽家族的神经肽。Tyr0神经激肽A是Tacr2的激动剂。Tyr0神经激肽A可用于胰岛素抵抗、肥胖、糖尿病的研究[1][2]。
PFE-360 是有效的、选择性的、能透过大脑的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂,体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
AaHI 是一种神经毒素,可从北非蝎子 Androctonus australis hector 的毒液中获得。AaHI 可作为工具,用于开发具有毒素中和能力的活性物质。
LSP4-2022是一种新型有效的,选择性的脑渗透性mGluR4激动剂,在基于细胞的测定中EC50为0.11 uM；显示出比mGlu7和mGlu8高>100倍的选择性(IC50=11.6和29.2 uM),组无活性I和-II mGlu受体(EC50>100 uM)；抑制小鼠小脑切片中的神经传递,并且在氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶试验中具有抗帕金森病特性。
IL-17A调制器-2是从专利WO2021239743+A1示例27中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-2抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.3。IL-17A调节剂-2可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
Homobaldrinal 是一种戊酸盐 (HY-N0718) 的分解产物。Homobaldrinal 表现出基因毒性活性,在沙门氏菌/微生物试验中。
盐酸洛非西定-d4(Baq-168-d4)是氘标记的盐酸洛非西定。盐酸洛非西定是一种选择性α2受体激动剂,常用于缓解海洛因和其他类型阿片类戒断的身体症状[1][2]。
HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
Drinidene 可用于研究疼痛疾病,详细信息请参考专利文献 AU2018254530A1。
(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。
Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) hydrochloride 是 Levodopa 的前药,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa hydrochloride 用于治疗帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体,是一种合适的前体药物,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。
罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
Crassicauline A (Crassicaulin A) 是乌头根中的一种有生物活性的生物碱。Crassicauline A (Crassicaulin A) 对赤拟谷盗成虫具有拒食剂活性,其作用的 EC50 值为 1134.5 ppm。