| 描述 |
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 30 nM (rat α7 n-AChR) and 18 nM (human α7 n-AChR)[1] Ki: 22 nM (rat α7 n-AChR) and 14 µM (human α7 n-AChR)[1]
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| 体外研究 |
与α4β2、α3β2、α3β4和α1β1γδ人类n-AChR亚型相比,SSR180711盐酸盐对α7受体亚型具有选择性(IC50>5μM)。盐酸SSR180711(10μM)对离子通道、神经递质或肽受体无抑制作用(低于50%)[1]。SSR180711盐酸盐(0.01-10000μM)是爪蟾卵母细胞或GH4C1细胞表达的人α7n-AChRs的有效部分激动剂,可引起典型的浓度依赖性内向电流,EC50值为4.4μM(2.5-7.8μM)[1]。
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| 体内研究 |
SSR180711盐酸盐迅速渗入大脑(ID50=8 mg/kg；p.o.)。盐酸SSR180711剂量依赖性地抑制小鼠大脑中特定的[3H]α-BTX结合(p.o.和i.p.的ID50分别为8.3和7.5 mg/kg)[1]。SSR180711盐酸盐(静脉注射1-10毫克/千克；静脉注射10-30毫克/千克)剂量依赖性地增加自由运动大鼠海马和前额叶皮层的细胞外乙酰胆碱(ACh)水平[1]。SSR180711盐酸盐(0.1,0.3,1 mg/kg；静脉注射)剂量依赖性地增加了发射率[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Bruno Biton, et al. SSR180711, a novel selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist: (1) binding and functional profile. Neuropsychopharmacology. 2007 Jan;32(1):1-16.
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