Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。
Imvotamab(IGM-2323)是一种具有双重作用机制的CD20xCD3双特异性IGM抗体。Imvotamab用于诱导生理T细胞活化,以防止过度刺激和随后的免疫功能下调。Imvotamab目前正在开发用于治疗B细胞恶性肿瘤、多发性骨髓瘤(MM)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)[1][2][3][4]。
Org 48762-0是一种强效、口服活性和选择性p38抑制剂,EC50为0.1μM。Org 48762-0可减少LPS诱导的TNFα释放,并防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤[1]。
B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,Ki 为 4.2 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症,氧化应激和伤害。
Tolfenamic Acid 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
BNTA 是一种具有细胞外基质 (ECM) 调节特性的小分子,它通过激活超氧化物歧化酶 3 (SOD3) 促进软骨细胞上软骨结构分子的合成。BNTA 可用于骨关节炎的研究。
ODN 105870是一种G修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是一种选择性TLR7抑制剂。ODN 105870可用于炎症免疫反应研究[1]。
UK-432097是一种高效、选择性A2AAR激动剂,对人类A2AAR的pKi为8.4。UK-432097具有抗炎和抗聚集特性。UK-432097具有COPD(慢性阻塞性肺疾病)研究的潜力[1][2][3]。
ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
Pam3CSK4 TFA 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂,对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
(Rac)-Reparixin 是 Reparixin (HY-15251) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
鹅去氧胆酸3-硫酸盐是一种胆汁酸。鹅去氧胆酸3-硫酸盐水平与肝功能障碍程度密切相关[1]。
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
MS012是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为7nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
Kaempferol 3-O-sophoroside,Kaempferol 的衍生物,分离于栽培山参 (Panax ginseng) 的叶子,具有抗炎活性。
BMS-751324是BMS-582949的一种新型临床前药,是一种高选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为13 nM；BMS-751324通过碱性磷酸酶和酯酶在体内逐步有效地生物转化为母体药物BMS-582949方式；与BMS-582949相比,在大鼠LPS诱导的TNFα药效学模型和大鼠佐剂关节炎模型中表现出相似的功效；BMS-751324确实有效解决与BMS-582949相关的pH依赖性吸收问题。
AY254是一种强效的PAR2偏向激动剂。选择性激活ERK1/2信号传导(ERK1/2磷酸化的EC50＝2nM,而Ca2+释放的EC50为80nM)。在体外人类结直肠癌癌症(HT29)细胞中,减少细胞因子Ki诱导的caspase 3/8激活,促进抓痕愈合,并诱导IL-8分泌。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
Ginsenoside Rk3 存在于 Panax notoginseng 的根中。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rk3 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 值为 14.24±1.30 μM。
(R)-L 888607 是 L 888607 (HY-111271) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。L 888607 是一种有效稳定的选择性 CRTH2 激动剂,具有口服活性。L 888607 对人 CRTH2 受体具有高亲和力,Ki 值为 4 nM。L 888607 可用于多种生理事件和代谢的研究。
LDC1267是TAM(Tyro3,Axl和Mer)激酶高效选择性抑制剂,对Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
JPE-1375是一种补体C5a受体1(C5aR1)拮抗剂。JPE-1375有效抑制小鼠多形核白细胞动员(EC50=6.9µM)并降低TNF水平(EC50=4.5µM。JPE-1375可用于自身免疫和炎症疾病的研究[1]。
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
MMG-11 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导,抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1,IC50 为 1.7 μM,抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应,IC50 为 5.7 μM。
吡喃糖(百花千斛苷),一种香豆素苷。Praeroside可以从白花前胡和解剖赫拉克勒姆的根中提取。吡喃糖在体外表现出抗炎活性。Praeroside可用于炎症研究[1][2]。
利妥昔单抗(抗CD20)是一种抗CD20嵌合单克隆抗体,用于治疗某些自身免疫性疾病和癌症【1】。