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248282-01-1结构式
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  • 常用中文名:Paquinimod
  • 常用英文名:Paquinimod
  • CAS号:248282-01-1
  • 分子式:C21H22N2O3
  • 分子量:350.41100
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
  • 发布时间:2016-04-13 16:52:55
  • 更新时间:2024-01-14 17:35:18
  • Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。

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中文名 Paquinimod
英文名 N,5-diethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenylquinoline-3-carboxamide
英文别名 N-ethyl-N-phenyl-5-ethyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-3-quinolinecarboxamide
Paquinimod
N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-5-ethyl-1-methyl-2-oxo-quinoline-3-carboxamide
Paquinimod [INN]
N-ethyl-N-phenyl-5-ethyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide
N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-5-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-quinoline-3-carboxamide
UNII-HB76GLG27V
描述 Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。
相关类别
靶点

S100A9[1]

体内研究 S100A9是S100家族的钙结合蛋白。帕奎莫德是免疫调节化合物,其阻止S100A9与TLR-4结合。 S100A9抑制剂Paquinimod的预防性治疗减少了实验性胶原酶诱导的骨关节炎的病理学[1]。 Paquinimod是NOD小鼠中胰岛炎和糖尿病发展的有效抑制剂。为了评估帕奎莫德对雌性NOD小鼠的糖尿病发展的预防功效,从10周龄至20周龄的每日剂量为0.04,0.2,1和5mg/kg /天的帕喹莫德治疗小鼠组。从10周龄开始每周分析糖尿,直到40周龄的实验终点。 Paquinimod治疗小鼠的糖尿病发展有明显的剂量依赖性减少[2]。
动物实验 小鼠[2]将雌性NOD / MrkTac小鼠暴露于增加浓度的CO 2并且在意识丧失时通过颈椎脱位实施安乐死。为了研究Q-化合物帕喹莫德对糖尿和胰岛炎的发展的影响,用溶于饮用水中的帕喹莫德治疗小鼠,其浓度不同,相当于每日剂量约0.04,0.2,1和5mg / kg体重/天。 )。从10周龄或15周龄开始用Paquinimod处理小鼠。在进行的不同实验中,治疗持续时间从5周到23周不等[2]。
参考文献

[1]. Schelbergen RF, et al. Prophylactic treatment with S100A9 inhibitor paquinimod reduces pathology in experimental collagenase-induced osteoarthritis. Ann Rheum Dis. 2015 Dec;74(12):2254-8.

[2]. Tahvili S, et al. Paquinimod prevents development of diabetes in the non-obese diabetic (NOD) mouse. PLoS One. 2018 May 9;13(5):e0196598.

密度 1.267g/cm3
沸点 487.259ºC at 760 mmHg
分子式 C21H22N2O3
分子量 350.41100
闪点 248.486ºC
精确质量 350.16300
PSA 62.54000
LogP 3.47320
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.648
储存条件 2-8℃

~90%

248282-01-1结构式

248282-01-1

文献:ACTIVE BIOTECH AB; BOCK, Lillemor Maria; HOLMBERG, Paer Henning; JANSSON, Karl-Erik Patent: WO2012/4338 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 13; 15 ;

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文献:ACTIVE BIOTECH AB; BOCK, Lillemor Maria; HOLMBERG, Paer Henning; JANSSON, Karl-Erik Patent: WO2012/4338 A1, 2012 ;

~%

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248282-01-1

文献:ACTIVE BIOTECH AB; BOCK, Lillemor Maria; HOLMBERG, Paer Henning; JANSSON, Karl-Erik Patent: WO2012/4338 A1, 2012 ;
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