1202764-53-1

• 常用中文名：B022
• 常用英文名：B022
• CAS号：1202764-53-1
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₅OS
• 分子量：397.88
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-01-23 13:07:51
• 更新时间：2024-09-23 09:02:21
• B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,Ki 为 4.2 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症,氧化应激和伤害。

名称

• 中文名: 4-(1-(2-amino-5-chloropyrimidin-4-yl)indolin-6-yl)-2-(thiazol-2-yl)but-3-yn-2-ol
• 英文名: B022

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆ClN₅OS
• 分子量: 397.88
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,Ki 为 4.2 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症,氧化应激和伤害。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Ki: 4.2 nM (NF-κB-inducing kinase (NIK))[1]

• 体外研究: B022(0-5μM；12小时；Hepa1细胞)治疗以剂量依赖的方式抑制NIK诱导的p52形成[1]。B022(0-5μM；12h；Hepa1细胞)治疗8h完全阻断NIK诱导的TNF-a、IL-6、iNOS、CCL2和CXCL5的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系：Hepa1细胞浓度：0μM、0.5μM、5μM孵育时间：12h结果：抑制NIK诱导的p52形成,呈剂量依赖性。RT-PCR[1]细胞株：Hepa1细胞浓度：0μM、0.5μM、5μM孵育时间：12h结果：NIK诱导的细胞趋化因子、细胞因子和iNOS表达呈剂量依赖性阻断。完全阻断NIK诱导的TNF-a、IL-6、iNOS、CCL2和CXCL5的表达。
• 体内研究: B022(30mg/kg；静脉注射；每日两次；连续10天；STOP-NIK雄性小鼠)治疗抑制感染cre腺病毒的STOP-NIK小鼠的NIK引发的肝脏炎症和损伤[1]。动物模型：STOP-NIK雄性小鼠(8周)感染Ad-cre[1]剂量：30mg/kg给药：静脉注射；每日2次；连用10天结果：完全防止小鼠肝脏NIK异常升高的致死作用。抑制了肝脏NIK异常激活的大多数恶化效应。
• 参考文献:

  [1]. Ren X, et al. A small-molecule inhibitor of NF-κB-inducing kinase (NIK) protects liver from toxin-induced inflammation, oxidative stress, and injury. FASEB J. 2017 Feb;31(2):711-718.