Hedgehog IN-5是一种具有口服活性的刺猬通路小分子抑制剂。Hedgehog IN-5可用于纤维化疾病的研究[1]。
Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮,防止脂质过氧化。
多索茶碱-d4是氘标记的多索茶碱。多索茶碱是腺苷A1受体的拮抗剂,它也抑制磷酸二酯酶IV[1][2]。
GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ是一种具有24个氨基酸的抗菌肽。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ可能形成α-螺旋。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ(PGQ)对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和酵母白色念珠菌具有活性[1]。
4-(2-羟基-1-甲氧基乙基)-1,2-苯二醇是从木犀科丁香的茎皮中分离出来的一种苯乙醇,具有祛痰和平喘活性[1]。
CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。
6-羟基Rubiadin是一种天然蒽醌,可能是治疗炎症和炎症性疾病的潜在候选治疗药物[1]。
Kakkalide 是一种由葛根花提取的异黄酮。Kakkalide 能通过抑制活性氧 (ROS) 相关炎症来改善内皮细胞胰岛素抵抗作用。
IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5±1.2 nM。
B 9430是一种有效的缓激肽B1/B2受体拮抗剂[1]。
D-Ribose-D-2是氘标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白质g中具有活性
MIQ-N-succinate 是一种具有四碳链的半抗原。 MIQ-N-succinate 由MIQ和琥珀酸酐组成。 MIQ-N-succinate 具有一个羧酸端基,可连接到载体蛋白上的赖氨酸残基上。
2-Pyridylethylamine 是一种组胺-1(H1R)受体激动剂。2-Pyridylethylamine 可减少福尔马林诱导的大鼠关节伤害性。2-Pyridylethylamine可用于神经肽 (NPY)的脊髓释放研究。
Cabiralizumab(FPA 008)是一种抗CSF1R单克隆抗体(MAb)。Cabiralizumab增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫应答。Cabiralizumab可抑制破骨细胞的活化并阻止骨破坏,可用于类风湿关节炎(RA)的研究。Cabiralizumab可与Nivolumab(HY-P9903)联合用于肺癌研究[1][2]。
甲苯磺酸西普昔利是一种选择性CDK4抑制剂(IC50:0.49nM),具有抗肿瘤活性[1]。
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
Vercirnon 是一种有效的,选择性的,可口服的人 CCR9 拮抗剂,IC50 值为 10 nM,可用于炎性肠疾病的研究。
LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。
LS 102是一种选择性的 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 为 15 μM,有治疗类风湿关节炎的潜力。
GSK2556286(GSK286)是一种口服活性结核分枝杆菌抑制剂。GSK2556286抑制人巨噬细胞内的生长(IC50=0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药(MDR)或广泛耐药(XDR)和药物敏感(DS)结核分枝杆菌都有效【1】。
DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
CB2R激动剂1是大麻素受体亚型2(CB2R)的选择性配体,EC50值为0.56µM。CB2R激动剂1分别对人CB2R和CB1R具有高亲和力和优异的选择性。CB2R激动剂1调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,并发挥免疫调节作用[1]。
阿替波根是一种降肽类抗生素,对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性。Auraantimycin A是LieAB转运蛋白的底物[1][2]。
K-80001是一种RXRα-结合物和COX-1/2抑制剂,其IC50为,RXRα、COX-1和COX-2的IC50分别为82.9μM、3.4μM和1.2μM[1]。
Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1 的 IC50 值为 5.45 µM。
Eflagelastim是一种人源化IgG4单克隆抗体,也是一种粒细胞集落刺激因子(G-CSF)。Eflagelastim靶向G-CSF受体(c-Fms)。Eflaegrastim刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,并保持稳定数量的成熟和功能性中性粒细胞。Eflagelastim还缩短了中性粒细胞减少症的持续时间[1]。
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
抗疟药16(化合物4h)是一种寄生虫抑制剂。抗疟药16具有抗疟活性,可以抑制恶性疟原虫的生长(IC50=2.0 nM)[1]。