DDR1-IN-2

更新时间:2024-01-14 11:04:21

DDR1-IN-2结构式
DDR1-IN-2结构式
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常用名 DDR1-IN-2 英文名 DDR1 Inhibitor 7rh
CAS号 1429617-90-2 分子量 546.586
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C30H29F3N6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 DDR1-IN-2用途


DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。

 DDR1-IN-2名称

中文名 DDR1-IN-2
英文名 DDR1-IN-2
英文别名 更多

 DDR1-IN-2生物活性

描述 DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
相关类别
靶点

IC50: 13.1 nM (DDR1), 203 nM (DDR2), 414 nM (Bcr-Abl), 2500 nM (c-Kit)[1]

体外研究 DDR1-IN-2(化合物1)是DDR1的有效抑制剂,IC50为13.1 nM,对DDR2的抑制作用较弱,IC50为203 nM。 DDR1-IN-2还显示出针对Bcr-Abl和c-Kit的抑制活性,IC50分别为414和2500nM [1]。
激酶实验 通过使用LanthaScreen Eu激酶活性测定技术评估化合物(包括DDR1-IN-2)对激酶DDR1和DDR2的作用。激酶反应在小体积384孔板中的10μL溶液中进行。激酶反应缓冲液由50mM HEPES pH 7.5,0.01%BRIJ-35,10mM MgCl 2和1mM EGTA组成;测定中荧光素 - 聚GAT底物的浓度为100nM。通过在连续稀释的化合物(DDR1-IN-2)存在下加入100nM ATP引发激酶反应。使反应在室温下进行1小时,然后加入10μL制备EDTA(20mM)和在TR-FRET稀释缓冲液中的Eu标记抗体(4nM)。测定孔中抗体的最终浓度为2nM,EDTA的终浓度为10mM。使板在室温下再孵育1小时,然后在多标记读数器上获得665nm / 340nm的TR-FRET发射比。使用GraphPad Prism4软件[1]进行数据分析和曲线拟合。
参考文献

[1]. Wang Z, et al. Tetrahydroisoquinoline-7-carboxamide Derivatives as New Selective Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2017 Feb 9;8(3):327-332.

 DDR1-IN-2物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C30H29F3N6O
分子量 546.586
精确质量 546.235474
LogP 4.32
折射率 1.616
储存条件 2-8℃

 DDR1-IN-2英文别名

4-Ethyl-N-{3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-ylethynyl)benzamide
Benzamide, 4-ethyl-N-[3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(2-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-ylethynyl)-
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