2408872-84-2

• 常用中文名：Cimpuciclib tosylate
• 常用英文名：Cimpuciclib tosylate
• CAS号：2408872-84-2
• 分子式：C₃₇H₄₃FN₈O₄S
• 分子量：714.85
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-11-22 09:10:46
• 更新时间：2025-08-28 14:48:20
• 甲苯磺酸西普昔利是一种选择性CDK4抑制剂(IC50:0.49nM),具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Cimpuciclib tosylate

物化性质

• 分子式: C₃₇H₄₃FN₈O₄S
• 分子量: 714.85

生物活性

• 描述: 甲苯磺酸西普昔利是一种选择性CDK4抑制剂(IC50:0.49nM),具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK4:0.49 nM (IC50)

  CDK6:9.56 nM (IC50)

• 体外研究: Cimpuciclib(实例63,141.2 nM,6天)tosylate抑制colo205细胞的增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Colo205细胞浓度：0-500 nM,约培养时间：6天结果：抑制细胞增殖,IC50值为141.2 nM。
• 体内研究: Cimpuciclib(实例63,50 mg/kg,口服灌胃,每周两次)tosylate抑制colo205荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。Cimpuciclib(大鼠为5 mg/kg,colo205荷瘤小鼠为50 mg/kg,口服)对甲苯磺酸盐代谢速度较慢,在血浆中保持高浓度[1]。动物模型：Colo205荷瘤小鼠[1]剂量：50 mg/kg,每周2次给药：口服灌胃结果：抑制肿瘤生长93.63%动物模型：大鼠,Colo205肿瘤荷瘤小鼠[1]剂量：大鼠5 mg/kg,Colo205肿瘤荷瘤鼠50 mg/kg。服用：口服结果：Cimpuciclib的药代动力学特征(实例63)。剂量Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-24(ng/mL•h)t1/2(h)5 mg/kg(大鼠)559.7 6 5414 2.4 50 mg/kg(小鼠)7960 1 136782 14.8
• 参考文献:

  [1]. Liu Shiqiang, et al. Preparation of benzimidazole compound as kinase inhibitor. Patent WO 2018045956.