HAA-09是一种口服活性和强效抗流感剂,靶向流感PB2_cap结合结构域。HAA-09显示出强大的抗甲型流感病毒活性,EC50为0.03μM。HAA-09显示聚合酶抑制,IC50为0.06±0.004μM。HAA-09阻断病毒复制而不引起明显的细胞毒性[1]。
3,4-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。
Tobramycin sulfate (Nebramycin Factor 6 sulfate) 是一种胃肠外给药的广谱氨基糖苷类抗生素,已广泛用于治疗由于敏感生物引起的中度至重度细菌感染。
Acetylazide 是一种用于治疗细菌感染的抗菌药。
糖化糖化糖类毒素K对幽门螺杆菌G27、幽门螺杆菌159和金黄色葡萄球菌ATCC25923有中度抑制作用,MIC值为16μg/mL[1]。
S.pombe lumazine synthase-IN-1 是 lumazine 合酶的抑制剂,对粟酒裂殖酵母和结核分枝杆菌的 lumazine 合酶的 Ki 值分别为 243 μM 和 9.6 μM。
BO-3482 有抗菌活性,可用于抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌,其 MIC90 值为 6.25 μg/mL。
Vidarabine monohydrate 是一种腺嘌呤阿拉伯糖苷。Vidarabine monohydrate 是一种抗病毒药,对单纯疱疹病毒 (HSV) 和水痘带状疱疹病毒有活性。
SARS-CoV-2-IN-38(化合物24)是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抑制剂,在小鼠中具有良好的口服生物利用度(F%=39.75%)[1]。
Metallo-beta-lactamase ligand 1 是一种有效的 B 类 β-lactamase 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019221122A1 中的化合物 A。
Fmoc-Pro-OH-13C5,15N是一种15N标记和13C标记的乙胺嘧啶。乙胺嘧啶是一种苯胺嘧啶和广谱接触杀菌剂,用于控制多种作物上的葡萄孢菌[1]。乙胺嘧啶抑制甲硫磷的生物合成
Jaceidin triacetate (compound 54) 是从 marula 树皮中分离得到的天然化合物。Jaceidin triacetate 可以抑制 SARS-CoV-2 Mpro,IC50 为 11.9 μM。Jaceidin triacetate 抑制 Sars-Cov-2 病毒在 Vero-E6 细胞中的复制。
Oritavancin二磷酸盐是一种新型半合成的糖肽抗生素, 可用于治疗革兰氏阳性菌感染。
磺胺氯吡啶-13C6是13C6标记的磺胺氯吡嗪。磺胺氯吡啶是一种广谱磺酰胺,用于对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌。
3′-二甲基-5′-羟基二月桂酮(化合物2)是一种C-6-香叶基黄酮,可从泡桐果实的乙醇提取物中分离得到。3′-二甲基-5′-羟基二聚拉酮对革兰氏阳性菌具有抗菌活性[1]。
GSK-LSD1 是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重,并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。
VCH-916是非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂。
GLUT1-IN-2(化合物17)是一种GLUT1抑制剂,IC50值为12μM。GLUT1-IN-2对恶性疟原虫己糖转运蛋白PfHT具有抑制作用,IC50值为13μM。GLUT1-IN-2可用于感染的研究[1]。
pUL89核酸内切酶-IN-2(化合物15k)是人巨细胞病毒(HCMV)pUL89内切酶的有效抑制剂,IC50为3.0μM。抗病毒活性[1]。
TbPTR1抑制剂1(化合物5d)是一种有效的动质体蝶啶还原酶1(PTR1)抑制剂,对TbPTR1的IC50<0.1 nM。TbPTR1抑制物1对布氏锥虫具有抑制活性(EC50=0.66μM)[1]。
PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮,具有 7-吡咯烷酮取代基,被认为是临床试验的有效抗菌候选物。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 具有抗革兰氏阳性病原体的优良活性,包括金黄色葡萄球菌 (S. aureus),化脓性链球菌 (S. pyrigenes) 和肺炎链球菌 (S. pneumonia)。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 被认为是治疗喹诺酮类易感和喹诺酮类耐药性淋病的替代药物。
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
K6PC-5是一种合成神经酰胺衍生物,是一种直接鞘氨醇激酶1(SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5用于研究涉及异常角质形成细胞、神经退行性变和病毒感染的皮肤疾病[1][2][3]。
Bifendate (DDB) 是 Schisandrin C 的合成中间体,在慢性 B 型肝炎的研究中具有抗 HBV 功效。
N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。
OX11是肺炎链球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌菌株的选择性抑制剂[1]。