67401-56-3

• 常用中文名：Micrococcin P1
• 常用英文名：Micrococcin P1
• CAS号：67401-56-3
• 分子式：C₄₈H₄₉N₁₃O₉S₆
• 分子量：1144.37000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-06-10 09:10:33
• 更新时间：2024-01-10 07:41:33
• Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。

名称

• 中文名: 微球菌素 P1
• 英文名: micrococcin P1

物化性质

• 分子式: C₄₈H₄₉N₁₃O₉S₆
• 分子量: 1144.37000
• 精确质量: 1143.21000
• PSA: 494.96000
• LogP: 7.66500
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  HCV[1]; Bacterial[2]; Parasite[3]

• 体外研究: 剂量反应测定显示微球菌素P1非常有效,最小抑制浓度(MIC)为32-63nM。细胞毒性测定显示肝细胞系HepG2和单核细胞系THP-1在40小时内对细胞系生长(30mM抑制<10%)没有显着损害,导致选择性指数大于500。还研究了Micrococcin P1的细胞内活性,它对在RAW 264.7巨噬细胞内生长的表达GFP的结核分枝杆菌H37Rv具有活性,IC80约为1mM,效力与异烟肼相当[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lee M, et al. Micrococcin P1, a naturally occurring macrocyclic peptide inhibiting hepatitis C virus entry in a pan-genotypic manner. Antiviral Res. 2016 Aug;132:287-95.

  [2]. Akasapu S, et al. Total synthesis of micrococcin P1 and thiocillin I enabled by Mo(vi) catalyst. Chem Sci. 2018 Dec 3;10(7):1971-1975.

  [3]. Carnio MC, et al. Pyridinyl polythiazole class peptide antibiotic micrococcin P1, secreted by foodborne Staphylococcus equorum WS2733, is biosynthesized nonribosomally. Eur J Biochem. 2001 Dec;268(24):6390-401.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi