2165324-62-7

• 常用中文名：PK150
• 常用英文名：PK150
• CAS号：2165324-62-7
• 分子式：C₁₅H₈ClF₅N₂O₃
• 分子量：394.68
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-01-23 23:42:51
• 更新时间：2024-01-03 13:21:06
• PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。

名称

• 中文名: 1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)脲
• 英文名: PK150

物化性质

• 分子式: C₁₅H₈ClF₅N₂O₃
• 分子量: 394.68
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 惰性气体

生物活性

• 描述: PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  MIC: 0.3 µM (MSSA), 0.3-1 µM (MRSA), 0.3 µM (VISA)[1]

• 体内研究: PK150对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)(SH1000株)的体内药效在小鼠血流感染模型中得到证实。PK150(20 mg/kg；p.o.)显著降低肝脏和心脏的细菌负荷[1]。PK150(10和20mg/kg口服,或10mg/kg静脉注射)无明显毒性。20mg/kg的更高剂量给药导致严重的毒性效应,因此避免了随后的治疗模型〔1〕。动物模型：无病原体的9周龄雌性C57BL/6J小鼠[ 1 ]剂量：20毫克/公斤给药：给药结果：肝脏和心脏的细菌负荷均显著减少约100倍。动物模型：近交雄性CD-1小鼠,4周龄(1)剂量：10和20 mg/kg(药代动力学分析)给药：在10和20 mg/kg灌胃给药或静脉注射10 mg/kg的结果：口服生物利用度约为63%,平均停留时间通过此给药途径略有增强。T1/2=11.69±1.5、9.67±0.2和9.37±0.5小时,分别为静脉注射10 mg/kg、静脉注射10 mg/kg和静脉注射20 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Le P, et al. Repurposing human kinase inhibitors to create an antibiotic active against drug-resistant Staphylococcus aureus, persisters and biofilms. Nat Chem. 2019 Dec 16.