| 描述 |
HAA-09是一种口服活性和强效抗流感剂,靶向流感PB2_cap结合结构域。HAA-09显示出强大的抗甲型流感病毒活性,EC50为0.03μM。HAA-09显示聚合酶抑制,IC50为0.06±0.004μM。HAA-09阻断病毒复制而不引起明显的细胞毒性[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.06±0.004 μM (polymerase); EC50: 0.03 μM (influenza A virus)[1]
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| 体外研究 |
哈阿-09对奥司他韦 (奥司他韦)敏感的 A/WSN/33和奥司他韦耐药的 h275年变体表现出更强的抗病毒活性,优于奥司他韦[1]
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| 体内研究 |
哈阿-09具有较高的血浆稳定性(t1/2≥12h)且无明显的 人视网膜电图抑制作用[1] HAA-09(0-25 mg/kg；口服; 每天两次) 在小鼠体内具有抗流感病毒作用[1] 动物模型：Balb/C小鼠[1]剂量：40 mg/kg给药：口服,每天一次,连续3天结果：在健康小鼠中口服时显示出良好的安全性。动物模型：雌性BALB/c小鼠(6-8周)[1]剂量：12.5,25 mg/kg给药：口服,BID(每日两次),感染后48小时开始,持续9天结果：证明了体内治疗效果(感染后第15天观察到85.7%的存活率)。
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| 参考文献 |
[1]. Wang S, et al. Synthesis and structure-activity optimization of 7-azaindoles containing aza-β-amino acids targeting the influenza PB2 subunit. Eur J Med Chem. 2023 Mar 15;250:115185.
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