Cyclosporin A-Derivative 1 (Free base) 是亲环蛋白抑制剂,具有抗病毒活性。可抑制 HCV 和 HIV。
抗菌剂121(化合物10)是一种抗菌剂。抗菌剂121具有抗分枝杆菌和抗炎活性,可用于结核病(TB)研究[1]。
1,3-亚油酸-2-油酸是一种甘油三酯,是一种抗利什曼原虫药物。1,3-亚油酸-2-油酸抑制寄生虫的前体(IC50=0.079 ug/ml)并抑制无鞭毛体的生长(IC50=40.03 ug/ml)[1]。
Kazinol F是一种来自构树的多酚。Kazinol F也是一种有效的Mpro抑制剂。Kazinol F与Mpro的两个催化残基(His41和Cys145)都有相互作用,并表现出良好的结合亲和力。卡齐诺F可用于新冠肺炎的研究[1]。
豆甾-4,22-二烯-3-酮是一种抗结核剂。豆甾-4,22-二烯-3-酮对人HT1080肿瘤细胞系显示细胞毒性,IC50为0.3 mM[1][2]。
Samatasvir(IDX719)是一种高效,选择性的HCV NS5A抑制剂,可有效抑制HCV基因型1-5复制子,EC50为2-24 pM；在HIV和乙型肝炎病毒(HBV)抗病毒药物存在下也能保持完全活性；当与IFN-α,利巴韦林,代表性HCV蛋白酶组合时,表现出整体累加效应,和非核苷聚合酶抑制剂或核苷酸前药IDX184。HCV感染2期临床
Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,具有抗肿瘤和抗菌活性。Streptonigrin 可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。
TAN 420C 是一种抗生素,对淋巴细胞白血病具有很强的细胞毒活性。
一种新的溴结构域BRD4抑制剂,可显着诱导HIV-1再激活；通过促进Tat依赖性转录,在HIV-1潜伏期的多种细胞模型中,在低(2.5 uM)和高(5 uM)剂量下显着逆转HIV-1潜伏期。伸长和Tat-P-TEFb关联；增强PKC激动剂(前列腺素,苔藓抑素-1)在含有潜伏病毒库的CD8耗尽的PBMC中的潜伏期逆转作用。
胰蛋白酶-IN-1(化合物1)是一种竞争性婴儿利什曼原虫胰蛋白酶(TryS)抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺S时,其IC50为14.8μM[1]。
TXA6101是抑制细菌分裂的细菌蛋白FtsZ(丝状温度敏感蛋白Z)抑制剂。TXA6101对表达G193D或G196S突变体FtsZ的MRSA菌株具有抗菌活性,MIC值为1μg/mL,对TXA707抗性FtsZ突变体保持显著活性。TXA6101可作为一种潜在的抗革兰氏阴性细菌感染的方法[1][2]。
Echinosporin(XK-213)是一种抗生素。棘蛋白可以从淀粉样蛋白病菌株中分离出来。棘孔蛋白具有抗真菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
GSK3739936(BMS-986180)是一种有效的变构HIV-1整合酶(ALLINI),在体外对大多数124/125变异体(EC50=1.7 nM)表现出极好的效力。
抗结核药物-10显示出有效的抗结核活性,MIC值为30 nM。
氯e6是一种光敏剂。当存在于含胰岛素的结合物中时,二氢卟啉e6具有显著的高光敏活性,因此能够被受体表达细胞内化。氯E6影响利什曼原虫和巴西利什曼虫前鞭毛体的活力和线粒体活性[1][2]。
Chalcone 4 hydrate 是一种抗寄生虫剂,可抑制 Babesia 和 Theileria 的生长。
ML328是细菌AddAB和RecBCD解旋酶核酸酶的选择性抑制剂,IC50值分别为26和5.1μM。ML328是一种旋转酶抑制剂。ML328在噬菌体存在下强烈抑制大肠杆菌的生长。ML328可用于细菌感染的研究[1][2]。
阿莫西林(Amoxycillin)精氨酸是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素。阿莫西林精氨酸抑制细胞壁多肽的生物合成,从而抑制细胞生长[1][2][3]。
FLGFVGQALNALLGKL-NH2 是一种蛙源的抗菌肽。FLGFVGQALNALLGKL-NH2 具有抗金黄色葡萄球菌 ATCC 29213 活性 (MIC=32 μM)。
HIV-1 inhibitor-60 (化合物 45) 是一种 HIV 抑制剂,有用于研究感染相关疾病的潜力。
Fmoc-Phe-OH-15N是一种15N标记的残杀威。
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Phosphatase-IN-1 (compound II-8) 是一种 propranolol (HY-B0573B) 衍生物,是一种磷脂酸磷酸酶 (Pah) 抑制剂。Phosphatase-IN-1 可与 MoPah1 结合,亲和常数为 19.8 μM。Phosphatase-IN-1 抑制植物病原体的生长,具有抗真菌能力。Phosphatase-IN-1 对稻苗和麦穗无毒。
狭窄酰胺对炎症和炎性疼痛有重要作用。狭窄酰胺具有抗疟原虫和抗真菌活性[1]。
Hirsutanool((5S)-Hirsutaonol)是一种二芳基庚烷类化合物,可从西伯利亚硬毛Alnus hirsute var.sibirica的树皮中分离出来。Hirostanonol抑制环氧合酶-2(COX-2)的表达。Hirostanonol具有抗丝虫作用,微丝蚴的IC50值为44.11μg/mL[1]。
PI4KIIIbeta-IN-11是PI4KIIIβ的抑制剂,平均pIC50值至少为9.1。PI4KIIIIβ在RNA病毒和恶性疟原虫的疾病研究中起着关键作用[1][2]。
聚酮合酶13-IN-3(化合物41)是一种聚酮合酶13抑制剂,对结核分枝杆菌菌株H37Rv的MIC为0.0625-0.125μg/mL[1]。
SARS-CoV-2-IN-32(化合物3g)是一种新冠肺炎抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32对癌细胞具有抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32对新冠肺炎主要蛋白酶(Mpro)(PDB ID:6LU7)具有较高的结合亲和力(-8.8 Kcal/mol)。SARS-CoV-2-IN-32可用于癌症和新冠肺炎的研究[1]。