2355349-41-4

• 常用中文名：Trypanothione synthetase-IN-1
• 常用英文名：Trypanothione synthetase-IN-1
• CAS号：2355349-41-4
• 分子式：C₄₀H₃₈F₃N₇O₅S
• 分子量：785.83
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2022-11-03 21:09:24
• 更新时间：2024-04-03 19:47:55
• 胰蛋白酶-IN-1(化合物1)是一种竞争性婴儿利什曼原虫胰蛋白酶(TryS)抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺S时,其IC50为14.8μM[1]。

名称

• 英文名: Trypanothione synthetase-IN-1

物化性质

• 分子式: C₄₀H₃₈F₃N₇O₅S
• 分子量: 785.83

生物活性

• 描述: 胰蛋白酶-IN-1(化合物1)是一种竞争性婴儿利什曼原虫胰蛋白酶(TryS)抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺S时,其IC50为14.8μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 14.8 μM (LiTryS, triamine spermidine as polyamine S), 16.2 μM (LiTryS, glutathionylspermidine as polyamine S)[1]

• 体外研究: 胰硫蛋白合成酶-IN-1(化合物1)(0-75μM；24或72小时)具有杀利什曼原虫活性和细胞毒性[1]。胰硫蛋白合成酶-IN-1与ATP和多胺底物竞争,以结合LiTryS[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：婴儿乳杆菌,HepG2浓度：0-75μM培养时间：24小时(婴儿乳杆菌无菌无鞭毛虫)或72小时结果：显示利什曼原虫杀灭活性,EC50s为21.5 ± 2.4μM和13.5 ± 0.9μM分别针对无菌无鞭毛菌和细胞内无鞭毛杆菌。显示细胞毒性,CC50为15.9 ± 0.4μM抗HepG2细胞。
• 参考文献:

  [1]. Alcón-Calderón M, et al. Identification of L. infantum trypanothione synthetase inhibitors with leishmanicidal activity from a (non-biased) in-house chemical library. European Journal of Medicinal Chemistry, 2022: 114675.