L-arginine [2S-[2alpha,5alpha,6beta(S*)]]-6-[amino(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate

• 常用名: L-arginine [2S-[2alpha,5alpha,6beta(S*)]]-6-[amino(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
• 英文名: L-arginine [2S-[2alpha,5alpha,6beta(S*)]]-6-[amino(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
• CAS号: 59261-05-1
• 分子量: 539.605
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₃₃N₇O₇S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

阿莫西林(Amoxycillin)精氨酸是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素。阿莫西林精氨酸抑制细胞壁多肽的生物合成,从而抑制细胞生长[1][2][3]。

名称

• 英文名: N5-(Diaminomethylene)-L-ornithine-(5S,6S)-6-{[amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid (1:1)

生物活性

• 描述: 阿莫西林(Amoxycillin)精氨酸是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素。阿莫西林精氨酸抑制细胞壁多肽的生物合成,从而抑制细胞生长[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 阿莫西林(Amoxycillin)精氨酸(1-100µM；24小时；嗜酸乳杆菌)以剂量依赖性方式减少活细胞并增加细胞壁破裂程度[1]。
• 体内研究: 阿莫西林(阿莫西利)精氨酸(7 mg/kg；i.h.；雌性ICR/Swiss小鼠)在1 mg/L或更低的浓度下抑制菌株数量并提高大鼠的存活率[2]。阿莫西林(阿莫西兰)精氨酸(1.6-9.5 mg/kg；p.o；每日,持续7或14天；瑞士白化小鼠)对小鼠沙眼衣原体感染具有抑制作用[3]。动物模型：雌性ICR/Swiss小鼠[2]剂量：7mg/kg给药：皮下注射；结果：以剂量依赖性方式抑制细菌数量。动物模型：雌性ICR/Swiss小鼠[2]剂量：7mg/kg给药：皮下注射；每8小时一次,持续4天。结果：所有感染了MIC为1 mg/L或更低的微生物的动物以及两种MIC为2 mg/L的菌株的动物存活,死亡率为20-40%。动物模型：瑞士白化小鼠[3]剂量：1.6和9.5 mg/kg给药：口服给药；结果：改善小鼠沙眼衣原体感染的活性。
• 参考文献:

  [1]. Guo Y, et, al. Metabolic response of Lactobacillus acidophilus exposed to amoxicillin. J Antibiot (Tokyo). 2022 May;75(5):268-281.

  [2]. Andes D, et, al. In vivo activities of amoxicillin and amoxicillin-clavulanate against Streptococcus pneumoniae: application to breakpoint determinations. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Sep;42(9):2375-9.

  [3]. Kramer MJ, et, al. Activity of oral amoxicillin, ampicillin, and oxytetracycline against infection with chlamydia trachomatis in mice. J Infect Dis. 1979 Jun;139(6):717-9.

物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₃₃N₇O₇S
• 分子量: 539.605
• 精确质量: 539.216187

英文别名

• EINECS 261-680-4
• 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 6-[[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, (5S,6S)-, compd. with L-ornithine, N5-(diaminomethylene)- (1:1)
• N5-(Diaminomethylene)-L-ornithine - (5S,6S)-6-{[amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid (1:1)