Indanidine 是一种 α-肾上腺素能激动剂。
Pronethalol是非选择性的β-肾上腺素能阻断剂,防止和逆转Digitalis诱发的心室性心律失常。
GSK2332255B是一种有效、选择性的TRPC3和TRPC6拮抗剂,对大鼠TRPC3和大鼠TRPC6的IC50分别为5 nM和4 nM。GSK2332255B显示≥TRPC3/6的选择性是其他钙渗透通道的100倍[1]。
Crustacean Cardioactive Peptide (CCAP) 是一个高度保守的九肽,最早是从普通滨蟹的围心器官中分离到的,具有调节心跳的作用；Crustacean Cardioactive Peptide (CCAP) 同时在其他节肢动物中,能够调节神经活动。
RWJ 67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂,IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ 67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
BMS-262084是一种有效、选择性和不可逆的因子XIa抑制剂,对人类因子XIa的IC50为2.8 nM。BMS-262084也抑制人类胰蛋白酶(IC50=5 nM)。BMS-262084具有抗血栓作用[1][2]。
Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂。
木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是神经党参地上部分的化学成分之一[1]。
Quininic acid 是从桉树,金鸡纳树皮和其他植物产品中提纯的,是最丰富的有机酸。
Daphylloside是从 Galium verum 的地上部分分离的环烯醚萜苷。
Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
Angiotensin III, human, mouse 是一种七肽,为血管紧张素 2 型受体 (AT2R) 激动剂,对 AT2R 和 AT1R 的 IC50 值分别为 0.648 nM 和 21.1 nM。
mTORC1-IN-2 (compound H3) 是 NO 供体化合物,可缓解血管扩张和减轻心肌缺氧损伤。mTORC1-IN-2 可上调 TSC2-P 表达,并抑制 mTORC1 表达。
OM-189 是一种人工合成且有选择性的凝血酶抑制剂。
(±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂,IC50 为 0.03 μg/mL。
L-659989是一种口服活性、强效、选择性和竞争性血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂[1]。
Butanserin (R 53393) 是一种有效的和选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
Ceronapril(SQ 29852)是一种有效的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为36 nM[1]。
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM,对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50为10 nM。
DCZ19931是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931对眼部新生血管具有抗血管生成作用。DCZ19931还抑制ERK1/2-MAPK和p38MAPK信号传导[1]。
PDE5-IN-9(化合物59)是PDE5抑制剂(IC50:11.2μM)。PDE5-IN-9显示与Gln 817、Tyr 612和Ala 767氨基酸残基的相互作用。PDE5-IN-9可用于心血管疾病的研究[1]。
Nebentan (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可改善肺心病和心肌梗死的进展。
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG 1295 通过抑制 PDGFR-beta 引发的酪氨酸磷酸化,减少主动脉同种异体移植物血管病变的新内膜形成。