1366233-41-1

• 常用中文名：GSK2332255B
• 常用英文名：GSK2332255B
• CAS号：1366233-41-1
• 分子式：C₁₈H₁₉ClFN₃O₃S
• 分子量：411.88
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2021-10-23 21:05:53
• 更新时间：2024-01-04 16:38:45
• GSK2332255B是一种有效、选择性的TRPC3和TRPC6拮抗剂,对大鼠TRPC3和大鼠TRPC6的IC50分别为5 nM和4 nM。GSK2332255B显示≥TRPC3/6的选择性是其他钙渗透通道的100倍[1]。

名称

• 英文名: GSK2332255B

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉ClFN₃O₃S
• 分子量: 411.88

生物活性

• 描述: GSK2332255B是一种有效、选择性的TRPC3和TRPC6拮抗剂,对大鼠TRPC3和大鼠TRPC6的IC50分别为5 nM和4 nM。GSK2332255B显示≥TRPC3/6的选择性是其他钙渗透通道的100倍[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  rTRPC3:5 nM (IC50)

  rTRPC6:4 nM (IC50)

• 体外研究: 在过度表达TRPC3的HEK293T细胞中,Ang II(血管紧张素II)激活的活化T细胞核因子(NFAT)被GSK255B(0.01、0.1和1μM)以剂量依赖性方式阻断。GSK255B在HEK293T细胞中阻断Ang II激活NFAT,该细胞表达T70和S322突变为谷氨酸(SETE)的突变TRPC6通道[1]。GSK255B(10μM)阻断苯肾上腺素(20μM)刺激的新生大鼠心肌细胞钙进入。GSK255B剂量依赖性阻断HEK293T细胞以及新生儿和成人心肌细胞中血管紧张素II或内皮素-1触发的细胞肥大信号[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kinya Seo, et al. Combined TRPC3 and TRPC6 blockade by selective small-molecule or genetic deletion inhibits pathological cardiac hypertrophy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jan 28;111(4):1551-6.