西罗普利

更新时间:2024-01-04 09:33:31

西罗普利结构式
西罗普利结构式
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常用名 西罗普利 英文名 Ceronapril
CAS号 111223-26-8 分子量 440.47000
密度 1.265g/cm3 沸点 682.8ºC at 760 mmHg
分子式 C21H33N2O6P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 366.7ºC

 西罗普利用途


Ceronapril(SQ 29852)是一种有效的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为36 nM[1]。

 西罗普利名称

中文名 西罗普利
英文名 1-[6-amino-2-[hydroxy(4-phenylbutyl)phosphoryl]oxyhexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
英文别名 更多

 西罗普利生物活性

描述 Ceronapril(SQ 29852)是一种有效的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为36 nM[1]。
相关类别
靶点

IC50: 36 nM (ACE)[1]

体内研究 塞罗那普利(SQ 29852)在雄性 标准差大鼠中抑制 王牌静脉注射和口服的 第50版分别为 0.063μM/kg和 0.53μ塞罗那普利(100 mg/kg;口服;单剂量或每日两次,持续3天)阻断大鼠外周部位的 王牌[2]动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量:100 mg/kg给药:PO,每天两次,连续3天或每天一次。单次给药后迅速(3小时)抑制血浆、肾脏和肺中的ACE。未抑制血脑屏障内大脑结构中的ACE,如尾壳核、脉络丛、苍白球、视上核和下丘脑脑室旁核。
参考文献

[1]. Karanewsky D S, et al. (Phosphinyloxy) acyl amino acid inhibitors of angiotensin converting enzyme (ACE). 1. Discovery of (S)-1-[6-amino-2-[[hydroxy (4-phenylbutyl) phosphinyl] oxy]-1-oxohexyl]-L-proline, a novel orally active inhibitor of ACE. Journal of medicinal chemistry, 1988, 31(1): 204-212.

[2]. Chen BZ, et al. Effect of acute and chronic administration of ceronapril on angiotensin converting enzyme in plasma, kidney, lung, brain regions and cerebrospinal fluid of rats. Neuropharmacology. 1992 Sep;31(9):929-35.  

 西罗普利物理化学性质

密度 1.265g/cm3
沸点 682.8ºC at 760 mmHg
分子式 C21H33N2O6P
分子量 440.47000
闪点 366.7ºC
精确质量 440.20800
PSA 139.97000
LogP 3.42270
蒸汽压 1.4E-19mmHg at 25°C
折射率 1.559

 西罗普利毒性和生态

 西罗普利英文别名

Ceranapril
CERONAPRIL
SQ-29,852
Ceronaprilum