Angoroside C 是从Radix Scrophulariae 中提取到的一种苯丙苷,有益于心室重构。
盐酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的Xa因子(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。
RXPA 380是一种C端特异性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其Ki为3nM。RXPA 380以2.5nM[1]的IC50抑制人重组ACE的C域突变体。
11-O-β-D-glucopyranosyl thamnosmonin,一种香豆素苷,可以从 Angelica apaensis 的根中分离出来。111-O-β-D-glucopyranosyl thamnosmonin 对 PAF、AA、ADP 诱导的兔血小板聚集有微弱的抑制活性。
培哚普利-d4叔丁胺盐是氘标记的培哚普利叔丁胺盐。培哚普利t-丁胺盐是一种长效ACE抑制剂,用于治疗高血压、心力衰竭或稳定型冠状动脉疾病[1][2]。
H-Lys-Trp-OH(KW)是一种ACE抑制肽,IC50为7.8μM[1]。
ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下,完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
伊达鲁珠单抗是一种人源化单克隆抗体片段。伊达鲁珠单抗是第一种直接口服抗凝剂(DOAC)的逆转剂。伊达鲁珠单抗可以特异性中和口服直接凝血酶抑制剂的作用,以恢复止血[1]。
糜蛋白酶是一种主要存在于肥大细胞(MC)、成纤维细胞和血管内皮细胞中的蛋白质消化酶。Chymase在炎症信号、组织损伤和细胞应激的背景下被释放到细胞外基质中。糜蛋白酶还参与血管紧张素II(Ang II)的产生,用于心血管疾病研究[1]。
Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。
富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
PAF-AN-1是血小板激活因子受体 (PAF) 的拮抗剂。
GLP-1R激动剂17是GLP-1受体激动剂。GLP-1R激动剂17对GLP-1受体表现出优异的激动作用。GLP-1R激动剂17可用于心血管代谢疾病的研究[1]。
Angiotensin II (3-8), human 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
Dracorhodin 是龙血树中的主要成分,一种花青素家族的黄酮类化合物。Dracorhodin 可引起血管舒张。
Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,是一种具有潜在治疗脉络膜新生血管的水溶性抗血管生成药物。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中,动员间充质干细胞,减轻炎症反应,维持心脏的收缩功能。
Curcolone是一种抑制胶原诱导或花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集的倍半萜[1]。
DPO-1是电压门控钾通道亚型Kv1的有效抑制剂。5和超快速延迟整流钾电流阻断剂。DPO-1可预防房性心律失常[1][2]。
德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。
BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂,IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。
H-Gly-Pro-Arg-Pro-NH2 是一种模拟纤维蛋白链中 N 末端 Gly-Pro-Arg 区域的肽。H-Gly-Pro-Arg-Pro-NH2 防止纤维蛋白聚合。
LPP Tripeptide 是一种降血压三肽。LPP Tripeptide 可用于高血压研究。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。
BQ-788 sodium salt是一种有效,选择性的ETB 受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。
Methyldopate hydrochloride 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的盐酸盐前药。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate hydrochloride 具有用于重度高血压研究的潜力。
氯化锰(salen)是一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的模拟物,是一种具有清除氧自由基特性的抗氧化剂。氯化锰(salen)改善内毒素血症猪的急性肺损伤[1][2]。
SIN-1(氯化物)是莫西多明的活性代谢产物。SIN-1(氯化物)具有强大的血管舒张作用和抑制血小板聚集[1]。在心肌缺血再灌注模型中,SIN-1(氯化物)可减少心肌坏死和再灌注诱导的内皮功能障碍[2]。