MLN-4760

更新时间:2024-01-06 11:18:47

MLN-4760结构式
MLN-4760结构式
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常用名 MLN-4760 英文名 MLN-4760
CAS号 305335-31-3 分子量 428.31000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H23Cl2N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MLN-4760用途


MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂,IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。

 MLN-4760名称

中文名 MLN-4760
英文名 (2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-2-[3-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]imidazol-4-yl]ethyl]amino]-4-methylpentanoic acid
英文别名 更多

 MLN-4760生物活性

描述 MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂,IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。
相关类别
靶点

IC50: 0.44 nM (Human ACE2), 27 μM (Bovine carboxypeptidase A)[1]

体外研究 MLN-4760是一种有效的选择性人ACE2抑制剂(IC50,0.44 nM),与相关酶人睾丸ACE(IC50,>100μM)和牛羧肽酶A(CPDA; IC50,27)具有极佳的选择性(> 5000倍) μM)[1]。 MLN-4760有效地抑制rhACE2中7-Mca-YVADAPK(Dnp)的切割。 MLN-4760显示rhACE2的pIC50为8.5±0.1,rhACE为4.4±0.2。 MLN-4760还显示rhACE2的pIC50为4.7±0.1,6.9±0.1,而小鼠心脏和单核细胞(MNCs)的ACE为4.4±0.1,6.2±0.1,显着[2]。
体内研究 MLN-4760(100μM,脑室内输注5天)在中风后4小时和3天显着恶化神经功能而不显着增加梗塞体积[3]。
动物实验 大鼠[3]在评估中枢ACE2在卒中中的作用的相关实验中,随机分配的大鼠(n = 16)在中风前和卒中后3天用ACE2抑制剂MLN-4760(100μM输注)集中治疗通过脑室内输注以0.5μL/ h的速率或无菌盐水(0.9%)。在内皮素-1 MCAO后,在4小时,1天和3天评估神经功能,并且在中风后3天收获脑,用于如上所述的梗塞体积分析[3]。
参考文献

[1]. Dales NA, et al. Substrate-based design of the first class of angiotensin-converting enzyme-related carboxypeptidase (ACE2) inhibitors. J Am Chem Soc. 2002 Oct 9;124(40):11852-3.

[2]. Joshi S, et al. Angiotensin converting enzyme versus angiotensin converting enzyme-2 selectivity of MLN-4760 and DX600 in human and murine bone marrow-derived cells. Eur J Pharmacol. 2016 Mar 5;774:25-33.

[3]. Bennion DM, et al. Activation of the Neuroprotective Angiotensin-Converting Enzyme 2 in Rat Ischemic Stroke. Hypertension. 2015 Jul;66(1):141-8.

 MLN-4760物理化学性质

分子式 C19H23Cl2N3O4
分子量 428.31000
精确质量 427.10700
PSA 104.45000
LogP 3.71370
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 MLN-4760英文别名

(S,S)-2-{1-CARBOXY-2-[3-(3,5-DICHLORO-BENZYL)-3H-IMIDAZOL-4-YL]-ETHYLAMINO}-4-METHYL-PENTANOIC ACID
MLN-4760
UNII-4LD0ZHV25K
XX5
(2S)-2-[[(2S)-3-[3-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]imidazol-4-yl]-1-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylpentanoic acid
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