2402772-30-7

• 常用中文名：ATX inhibitor 18
• 常用英文名：ATX inhibitor 18
• CAS号：2402772-30-7
• 分子式：C₂₁H₁₇Cl₂FN₆O
• 分子量：459.30
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2023-07-08 14:55:21
• 更新时间：2024-01-30 11:30:34
• ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。

名称

• 英文名: ATX inhibitor 18

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇Cl₂FN₆O
• 分子量: 459.30

生物活性

• 描述: ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点:

  Autotaxin:24.2 nM (IC50)

• 体外研究: ATX抑制剂18(化合物8b)(10µM；48小时)在 CFs、t-HSC/Cl-6细胞中显示出抗增殖活性[1] TX抑制剂18(0-4µM)具有抗纤维化活性,对 CF、t-HSC/Cl-6细胞的 IC50值分别为 0.87和 1.10微米[1]细胞活力测定>[1]细胞系：CFs,t-HSC/Cl-6细胞浓度：10µM培养时间：48小时结果：显示出抗增殖活性,对CFs、t-HSC/Cl_6细胞的抑制活性分别为81.5%和79.4%。
• 参考文献:

  [1]. Jiang N, et al. Optimization and evaluation of novel tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives as ATX inhibitors for cardiac and hepatic fibrosis. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111904.