564479-79-4

• 常用中文名：RXPA 380
• 常用英文名：RXPA 380
• CAS号：564479-79-4
• 分子式：C₃₃H₃₆N₃O₇P
• 分子量：617.63
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2022-12-09 08:03:00
• 更新时间：2024-09-19 11:28:24
• RXPA 380是一种C端特异性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其Ki为3nM。RXPA 380以2.5nM[1]的IC50抑制人重组ACE的C域突变体。

名称

• 英文名: RXPA 380

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₆N₃O₇P
• 分子量: 617.63

生物活性

• 描述: RXPA 380是一种C端特异性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其Ki为3nM。RXPA 380以2.5nM[1]的IC50抑制人重组ACE的C域突变体。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 靶点:

  Ki: 3 nM (C-terminal ACE), 10 μM (N-terminal ACE)[1] IC50: 2.5 nM (C-domain mutants of human recombinant ACE), 10 μM (N-domain mutants of human recombinant ACE)[1]

• 体外研究: RXPA 380显示小鼠体细胞ACE的C-和N-结构域的Ki(app)值分别为12 nM和12μM[1]。
• 体内研究: RXPA 380(0.9-30 mg/kg；静脉注射；一次)抑制小鼠的ACE活性[1]。动物模型：雄性C57BL6/J小鼠[1]剂量：0.9、3、10和30 mg/kg给药：静脉输注30分钟结果：诱导Ang II/Ang I比值的剂量依赖性降低。阻断外源给药缓激肽的裂解。