NSC668394(NSC 668394)是ezrin的小分子抑制剂,直接与ezrin结合,Kd为12.59 uM；抑制内源性ezrin在10μM时的T567磷酸化和肌动蛋白结合,不改变细胞ezrin水平,抑制重组ezrin的PKC-1磷酸化IC50为8.1 uM；抑制ezrin介导的K7M2 OS细胞侵袭,在斑马鱼和非洲爪蟾胚胎发育过程中抑制细胞运动；还抑制小鼠肺中埃兹蛋白依赖性体内OS转移生长。
TC-S 7005 是一种 polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。
MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 降低了一系列癌细胞系的细胞活力。
MS4322是一流的PRMT5降解剂,也是探索PRMT5在健康和疾病中功能的有价值的化学工具(PROTAC)。
KRAS G12C抑制剂34是从专利WO2021239058A1化合物Z1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂34可用于癌症研究[1]。
DMTr-dH2U-脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。
Dynole 34-2是一种具有抗有丝分裂作用的dynamin GTPase抑制剂(dynamin1和dynamin2 GTPase活性的IC50s分别为6.9和14.2µM)。Dynole 34-2诱导细胞凋亡,如细胞起泡、DNA断裂和PARP断裂[1]所示。Dynole 34-2也能有效抑制受体介导的内吞作用(RME)[2]。
抗癌剂55是一种有效的抗癌剂。抗癌剂55通过以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。抗癌剂55诱导细胞凋亡。抗癌剂55具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力[1]。
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
氯化珊瑚碱是一种原小檗碱生物碱,具有很强的抗癌活性。珊瑚酰氯作为一种有效的拓扑异构酶I毒药,诱导Top I介导的DNA切割[2]。珊瑚烯氯化物可用于制备珊瑚烯衍生物作为DNA结合荧光探针[3]。
hCAIX-IN-11(化合物5d)是一种选择性碳酸酐酶IX和XII抑制剂,对于hCA IX和hCA XII,Ki s分别为32.7和623.5 nM。hCA IX和hCA XII是跨膜异构体,已被鉴定为几种肿瘤的生物标记物。hCA XII有助于维持正常细胞和肿瘤细胞的酸碱平衡[1]。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
Darinaparsin(ZIO-101)是一种有机砷,是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin诱导肿瘤细胞凋亡,并具有抗癌作用[1]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
苄基-PEG6-Ots是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。
EB1是激酶MNK的抑制剂,IC50分别为0.69μM(MNK1)和9.4μM(MNK2)。EB1选择性地抑制癌症细胞的生长,但不抑制正常细胞的生长。EB1还增加细胞凋亡并抑制eIF4E磷酸化[1][2]。
Odronextamab是一种铰链稳定的、完全基于人类IgG4的CD20 × CD3双特异性抗体,结合T细胞上的CD3和B细胞上的CD20[1]。
LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
ERK-IN-7(实施例10)是SHR2415(HY-151367)的类似物,是一种有效的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50分别为5nM和7nM[1]。
Prolgolimab(BCD-100)是一种含有Fc沉默‘LALA’突变的人IgG1抗PD-1单克隆抗体。Prolgolimab可用于晚期黑色素瘤的研究[1]。