ERK-IN-7

更新时间:2023-05-30 22:41:54

ERK-IN-7结构式
ERK-IN-7结构式
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常用名 ERK-IN-7 英文名 ERK-IN-7
CAS号 2494010-63-6 分子量 449.89
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H20ClN7O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ERK-IN-7用途


ERK-IN-7(实施例10)是SHR2415(HY-151367)的类似物,是一种有效的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50分别为5nM和7nM[1]。

 ERK-IN-7名称

英文名 ERK-IN-7

 ERK-IN-7生物活性

描述 ERK-IN-7(实施例10)是SHR2415(HY-151367)的类似物,是一种有效的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50分别为5nM和7nM[1]。
相关类别
靶点

ERK1:5 nM (IC50)

ERK2:7 nM (IC50)

体外研究 ERK-IN-7(实施例10;24小时)抑制 科罗拉多州205增殖,IC50为 62纳米[1]细胞增殖测定[1]细胞系:Colo205浓度:培养时间:24小时结果:用62 nM的IC50抑制增殖。
体内研究 ERK-IN-7(实施例10;2 mg/kg;i.g.)具有良好的药代动力学结果[1] 动物模型:C57小鼠[1]剂量:2 mg/kg给药:胃内给药(药代动力学分析)结果:药代动力学参数[1]Cmax(ng/mL)AUC(ng·h/mL)T1/2(h)MRT(h)CLz/F(mL/min/kg)Vz/F(mL/kg)ERK-IN-7(实施例10)1023 3441 3.66 3.47 9.69 3067
参考文献

[1]. Xin Li, et al. Pyrroloheterocyclic derivative, preparation method therefor, and application thereof in medicine. Patent WO2020200069A1.

 ERK-IN-7物理化学性质

分子式 C22H20ClN7O2
分子量 449.89