2494010-63-6

• 常用中文名：ERK-IN-7
• 常用英文名：ERK-IN-7
• CAS号：2494010-63-6
• 分子式：C₂₂H₂₀ClN₇O₂
• 分子量：449.89
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2023-05-30 22:41:54
• 更新时间：2023-05-30 22:41:54
• ERK-IN-7(实施例10)是SHR2415(HY-151367)的类似物,是一种有效的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50分别为5nM和7nM[1]。

名称

• 英文名: ERK-IN-7

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀ClN₇O₂
• 分子量: 449.89

生物活性

• 描述: ERK-IN-7(实施例10)是SHR2415(HY-151367)的类似物,是一种有效的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50分别为5nM和7nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK1:5 nM (IC50)

  ERK2:7 nM (IC50)

• 体外研究: ERK-IN-7(实施例10；24小时)抑制 科罗拉多州205增殖,IC50为 62纳米[1]细胞增殖测定[1]细胞系：Colo205浓度：培养时间：24小时结果：用62 nM的IC50抑制增殖。
• 体内研究: ERK-IN-7(实施例10；2 mg/kg；i.g.)具有良好的药代动力学结果[1] 动物模型：C57小鼠[1]剂量：2 mg/kg给药：胃内给药(药代动力学分析)结果：药代动力学参数[1]Cmax(ng/mL)AUC(ng·h/mL)T1/2(h)MRT(h)CLz/F(mL/min/kg)Vz/F(mL/kg)ERK-IN-7(实施例10)1023 3441 3.66 3.47 9.69 3067
• 参考文献:

  [1]. Xin Li, et al. Pyrroloheterocyclic derivative, preparation method therefor, and application thereof in medicine. Patent WO2020200069A1.