RET-IN-18是一种吡啶酮化合物。是RET的强效抑制剂。RET-IN-18是RET的强效抑制剂。RET-IN-18具有研究肠易激综合征(IBS)和其他胃肠道疾病相关疾病以及癌症和神经退行性疾病的潜力(摘自专利WO2022017524A1,化合物1)[1]。
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
MAT2A-IN-5是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常升高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-5降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021254529A1,化合物1)[1]。
3'-脱氧-5-甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Milatuzumab(hLL1；MEDI-115)是一种人源化抗CD74单克隆抗体。CD74是一种完整的膜蛋白,与促进B细胞生长和存活有关。Milatuzumab会导致自由基氧气生成和线粒体膜电位的丧失。Milatuzumaba还降低CD20/CD74聚集体和细胞粘附,导致细胞死亡[1]。
EZH2-IN-5是一种有效的EZH2抑制剂,野生型和突变型Tyr641 EZH2的IC50值分别为1.52 nM和4.07 nM[1]。
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
KRN5500(NSC 650426)、麻辣霉素(HY-127130)衍生物和具有抗肿瘤活性的核苷类抗生素。KRN5500还通过下调Bcl-2表达诱导细胞凋亡。KRN5500在小鼠的人类肿瘤异种移植模型中显示出显著的疗效[1][2]。
DOPE-GA可用于脂质体的配制,并用于药物递送的研究[1]。
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂,PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δ,pIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。
D-葡萄糖-d2-2是氘标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般新陈代谢的关键成分,是关键的信号分子
Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
Schineoligin B 是一种木酚素,可以从五味子 (schisandra chinensis) 的果实中分离出来。五味子具有抗肝炎、抗肿瘤和抗 HIV-1 活性。
SKI II是一种合成的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制SK1和SK2, IC50值分别为78 μM和45 μM。
Benzyl-PEG2-CH2-Boc 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Bexmarilimab(FP-1305)是一种有效的人源化抗CLEVER-1 IgG4抗体,IC50值为4.51 nM。Bexmarilimab能够诱导肿瘤相关巨噬细胞的表型M2-M1免疫开关。Bexmarilimab可用于癌症研究[1]。
3'-O-甲基-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
HDAC6-IN-11(化合物9)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50值为20.7nM。HDAC6-IN-11的选择性是HDAC和其他亚型的300倍以上。HDAC6-IN-11显示出对癌细胞的抗增殖活性[1]。
Mal-C2-环己基羧基肼盐酸盐是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
谷胱甘肽-氧化砷(GSAO)是一种潜在的抗癌剂和肿瘤代谢抑制剂。谷胱甘肽-氧化砷靶向线粒体内霉素核苷酸转移酶(ANT)。谷胱甘肽-砷酸盐导致细胞增殖停滞和细胞死亡。谷胱甘肽-氧化砷可用于鉴定细胞表面蛋白,如蛋白质二硫化物异构酶[1]。
N2-iBu-5'-O-DMTr-2'-O-炔丙基鸟苷-3'-CED亚磷酰胺是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
PPNDS四钠是一种选择性和竞争性的梅普林β抑制剂(IC50:80nM,Ki:8nM),也抑制ADAM10(IC50：1.2μM)。PPNDS四钠也是P2X1受体拮抗剂。PPNDS是草履虫ATP受体的激动剂。PPNDS四钠能有效抑制病毒的聚合酶。PPNDS四钠可用于感染和癌症的研究[1][3][4]。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3的 IC50 值分别为3,4,66,4 nM。
替洛米唑(Wy 18251)是一种具有抗炎活性的苯并咪唑噻唑实验药物。与左旋咪唑相比,替罗米索引起的粒细胞缺乏症较少,但仍保留免疫调节功能。蒂洛米索尔口服有效。替罗米索在癌症和炎症研究方面具有潜力[1][2]。
SHP2蛋白降解剂-2(SHP2-D26)是一种SHP2蛋白原酸降解剂。SHP2蛋白降解物-2降低各种癌细胞中SHP2的表达水平[1]。