布瑞西利

更新时间:2024-01-04 12:17:43

布瑞西利结构式
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常用名 布瑞西利 英文名 Briciclib
CAS号 865783-99-9 分子量 474.419
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 762.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H23O10PS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 415.0±35.7 °C

 布瑞西利用途


Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。

 布瑞西利名称

中文名 布瑞西利
英文名 2-Methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methy l)phenyl dihydrogen phosphate
英文别名 更多

 布瑞西利生物活性

描述 Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
相关类别
靶点

eIF4E[1]

体外研究 Briciclib具有靶向eIF4E的潜力。 Briciclib显示抑制套细胞白血病(EKO-1和MINO),乳腺癌(MCF7和MDA-MB-231),胃癌(AGS)和食道癌(OE19,OE33和FLO-1)癌细胞增殖的抑制活性GI50为9.8-12.2 nM,对正常内皮细胞无毒性。 Briciclib在8小时内剂量依赖性地降低乳腺癌和MCL癌细胞系中cyclin D1和c-Myc的表达[1]。
参考文献

[1]. Neel Jasani, et al. Abstract 1649: Potent anticancer activity of an orally bioavailable small molecule, ON 013100, and its water soluble derivative, briciclib, a clinical-stage eIF4E-targeted agent. Cancer Research. August 2015, Volume 75, Issue 15.

 布瑞西利物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 762.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H23O10PS
分子量 474.419
闪点 415.0±35.7 °C
精确质量 474.074951
PSA 156.01000
LogP 0.89
外观性状 white solid
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.578
储存条件 -20℃

 布瑞西利英文别名

2-Methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methyl)phenyl dihydrogen phosphate
ON 014185
Phenol, 2-methoxy-5-[[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]-, dihydrogen phosphate
Briciclib
Phenol, 2-Methoxy-5-[[[(1E)-2-(2,4,6-triMethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]Methyl]-, 1-(dihydrogen phosphate)
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