865783-99-9

• 常用中文名：布瑞西利
• 常用英文名：Briciclib
• CAS号：865783-99-9
• 分子式：C₁₉H₂₃O₁₀PS
• 分子量：474.419
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 真核起始因子(eIF)
• 发布时间：2018-05-23 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 12:17:43
• Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物，具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。

名称

• 中文名: 布瑞西利
• 英文名: 2-Methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methy l)phenyl dihydrogen phosphate
• 英文别名: 2-Methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methyl)phenyl dihydrogen phosphate; ON 014185; Phenol, 2-methoxy-5-[[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]-, dihydrogen phosphate; Briciclib; Phenol, 2-Methoxy-5-[[[(1E)-2-(2,4,6-triMethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]Methyl]-, 1-(dihydrogen phosphate)

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 762.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₃O₁₀PS
• 分子量: 474.419
• 闪点: 415.0±35.7 °C
• 精确质量: 474.074951
• PSA: 156.01000
• LogP: 0.89
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.578
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  eIF4E[1]

• 体外研究: Briciclib具有靶向eIF4E的潜力。 Briciclib显示抑制套细胞白血病(EKO-1和MINO),乳腺癌(MCF7和MDA-MB-231),胃癌(AGS)和食道癌(OE19,OE33和FLO-1)癌细胞增殖的抑制活性GI50为9.8-12.2 nM,对正常内皮细胞无毒性。 Briciclib在8小时内剂量依赖性地降低乳腺癌和MCL癌细胞系中cyclin D1和c-Myc的表达[1]。
• 参考文献:

  [1]. Neel Jasani, et al. Abstract 1649: Potent anticancer activity of an orally bioavailable small molecule, ON 013100, and its water soluble derivative, briciclib, a clinical-stage eIF4E-targeted agent. Cancer Research. August 2015, Volume 75, Issue 15.