帕博西尼羟乙基磺酸盐结构式
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常用名 | 帕博西尼羟乙基磺酸盐 | 英文名 | Palbociclib isethionate |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 827022-33-3 | 分子量 | 573.664 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C26H35N7O6S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
| 符号 |
GHS06 |
信号词 | Danger |
帕博西尼羟乙基磺酸盐用途Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 为11 nM/16 nM。 |
| 中文名 | 帕布西利布 |
|---|---|
| 英文名 | Palbociclib isethionate |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 为11 nM/16 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Cdk4/cyclin D3:9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1:11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2:16 nM (IC50) DYRK1A:2000 nM (IC50) MAPK:8000 nM (IC50) |
| 体外研究 | Palbociclib对CDK4/6具有绝对选择性,对其他CDK几乎没有或没有活性。 Palbociclib可有效降低MDA-MB-435乳腺癌细胞中Ser780和Ser795的Rb磷酸化,IC50分别为66 nM和63 nM。 Palbociclib是一种有效的细胞生长抑制剂,可通过阻止细胞进入S期来抑制DNA复制。 Palbociclib抑制胸苷掺入Rb阳性人乳腺癌(如MDA-MB-435,MCF-7),结肠癌(H1299)和肺癌(Colo-205)以及人类白血病(CRRF-CEM和K562),IC50值范围为0.04-0.17μM。 Palbociclib在G1期显着增加MDA-MB-453的百分比[1]。 Palbociclib抑制循环CD138 +原代骨髓瘤细胞,未转化的原代B细胞,MM1.S和CAG HMCLs细胞系中Rb的磷酸化,IC50分别<0.1μM,0.05μM和60-70nM。 Palbociclib治疗还诱导CD138 +原发性骨髓髓瘤和未转化的原代B细胞的G1期阻滞。 Palbociclib在MM1.S中诱导G1停滞,IC50为0.05μM[2]。 Palbociclib优先抑制管腔雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人乳腺癌细胞系的增殖。 Palbociclib在大多数敏感细胞系中增加pRb和细胞周期蛋白D1的基因表达并降低CDKN2A(p16)的基因表达。 Palbociclib可增强细胞系对他莫昔芬的敏感性,并具有条件性的ER阻断作用[3]。 |
| 体内研究 | Palbociclib(150mg/kg.po)产生快速的Colo-205结肠癌异种移植物消退和相应的肿瘤生长延迟。 Palbociclib(150 mg/kg,po)在MDA-MB-435乳腺癌中诱导完全肿瘤停滞和细胞杀伤。 Palbociclib(150 mg/kg)也在携带SF-295胶质母细胞瘤异种移植物的小鼠和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)中诱导显着的肿瘤消退。 Palbociclib(150 mg/kg)在整个24小时内抑制MDA-MB-435乳腺癌中的Rb Ser780磷酸化。 Palbociclib(150 mg/kg)下调Colo-205癌异种移植物中4种E2F调节基因CDC2,CCNE2,TK1和TOP2A的表达[1]。 Palbociclib还能迅速抑制骨髓瘤的生长[2]。 |
| 细胞实验 | 在24孔板中将细胞以每孔5,000至10,000个细胞一式两份接种。接种后第二天，加入不同浓度的Palbociclib。还接种没有药物的对照孔。在孵育结束时，将细胞用胰蛋白酶消化并置于Isotone溶液中并立即使用Coulter Z2颗粒计数器计数。 |
| 动物实验 | 将小鼠（18-22g）随机化，然后皮下植入肿瘤碎片（约30mg）到右腋窝区域。当肿瘤达到100至150mg时开始治疗。 Palbociclib根据表中所示的时间表和剂量给出，并通过管饲法绘制图例，作为基于平均组体重的乳酸钠缓冲液（50mM，pH4.0）中的溶液。在所有实验中，对照组中有12只小鼠，处理组中各有8只小鼠。表格图例中给出了每个实验的其他详细信息。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C26H35N7O6S |
|---|---|
| 分子量 | 573.664 |
| 精确质量 | 573.236938 |
| PSA | 188.02000 |
| LogP | 3.37990 |
| 储存条件 | 室温 |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : PD 0332991 isethionate 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2- hydroxy-ethanesulfonic ac
PD0332991 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 储存 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2- 别名 pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxy- ethanesulfonic ac PD0332991 : C24H29N7O2 · C2H6O4S 分子式 : 573.66 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 PD 0332991 isethionate - CAS 号827022-33-3 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇--水的分配系数的对数值: 2.884 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (PD 0332991 isethionate) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (PD 0332991 isethionate) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (PD 0332991 isethionate) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H301 |
| 警示性声明 | P301 + P310 |
| 危害码 (欧洲) | T+ |
| 危险品运输编码 | 2811.0 |
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CDK4/6 Inhibitor PD 0332991 Sensitizes Acute Myeloid Leukemia to Cytarabine-Mediated Cytotoxicity.
Cancer Res. 75 , 1838-45, (2015) Cyclin-dependent kinase (CDK)4 and CDK6 are frequently overexpressed or hyperactivated in human cancers. Targeting CDK4/CDK6 in combination with cytotoxic killing therefore represents a rational appro... |
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The Evolutionarily Conserved C-terminal Domains in the Mammalian Retinoblastoma Tumor Suppressor Family Serve as Dual Regulators of Protein Stability and Transcriptional Potency.
J. Biol. Chem. 290 , 14462-75, (2015) The retinoblastoma (RB) tumor suppressor and related family of proteins play critical roles in development through their regulation of genes involved in cell fate. Multiple regulatory pathways impact ... |
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CDK4/6 inhibitors have potent activity in combination with pathway selective therapeutic agents in models of pancreatic cancer.
Oncotarget 5(15) , 6512-25, (2014) Pancreatic ductal adenocarcinoma (PDA) has a poor prognosis, in part, due to the therapy-recalcitrant nature of the disease. Loss of the CDK4/6 inhibitor CDKN2A is a signature genetic event in PDA. Th... |
| 2-Hydroxyethanesulfonic acid - 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1) |
| PD0332991 Isethionate |
| PD 0332991-0054 |
| UNII:W1NYL2IRDR |
| PF-00080665-73 |
| Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1) |
| 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethanesulfonate |
| Palbociclib (isethionate) |
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