2409072-27-9

• 常用中文名：HDAC6-IN-11
• 常用英文名：HDAC6-IN-11
• CAS号：2409072-27-9
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₄
• 分子量：336.34
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-08-31 18:36:09
• 更新时间：2024-09-16 11:29:26
• HDAC6-IN-11(化合物9)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50值为20.7nM。HDAC6-IN-11的选择性是HDAC和其他亚型的300倍以上。HDAC6-IN-11显示出对癌细胞的抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: HDAC6-IN-11

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆N₂O₄
• 分子量: 336.34

生物活性

• 描述: HDAC6-IN-11(化合物9)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50值为20.7nM。HDAC6-IN-11的选择性是HDAC和其他亚型的300倍以上。HDAC6-IN-11显示出对癌细胞的抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC6:20.7 nM (IC50)

  HDAC8:7750 nM (IC50)

• 体外研究: HDAC6-IN-11(0.44-6.68μM,48小时)处理显示出对A549和HCT116细胞的抗增殖活性[1]。HDAC6-IN-11(0-20μM,48小时)处理可增加H3和微管蛋白的乙酰化状态[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：A549和HCT116细胞浓度：0.44-6.68μM孵育时间：48小时结果：对A549和HCT116细胞显示抗增殖活性(GI50分别为3.2和1.82μM)。Western印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0、0.6、1.25、2.5、5、10和20μM孵育时间：48小时结果：导致H3和微管蛋白乙酰化状态以剂量依赖性方式增加,乙酰化微管蛋白上调。
• 参考文献:

  [1]. Shih-Wei Wang, et al. Synthesis and biological evaluation of 2-quinolineacrylamides. Bioorg Med Chem. 2020 Feb 1;28(3):115250.