松果内酯是一种已知的血小板活化因子(PAF)受体结合拮抗剂。松果内酯不仅能降低肿瘤细胞的增殖活性,而且能特异性诱导凋亡[1]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-6-氮杂尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
CXCR2拮抗剂2是一种用于癌症免疫治疗的有效CXCR2拮抗剂,IC50值为95 nM。
PROTAC ER降解剂-10是一种有效的PROTAC ER降解剂,可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10从专利WO2021133886实例36中提取。
FAAH inhibitor 1是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为18 nM。
苄基-PEG4-Ots是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。
MCX 28是一种三重PI3K/mTOR/PIM抑制剂,显示出低纳摩尔活性。
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。
BRD4抑制剂-23是一种有效的口服活性BRD4抑制剂,对于BRD4 BD-1和BRD4 BD-2,IC50s分别为6.21 nM和1.44 nM(WO2022033542A1；示例1)[1]。
Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。
Momelotinib-d2(CYT387-d2)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
HDAC6-IN-26 (compound 23) 是 HDAC6 的有效抑制剂。
Biotin-PEG3-azide 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
DA 3003-2是一种有效的选择性Cdc25抑制剂。DA 3003-2显示抗增殖活性。DA 3003-2在G2/M期诱导细胞周期停滞,并增加P-tyr15 Cdc2的表达。DA 3003-2具有研究前列腺癌症的潜力[1]。
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
Polvitolimod是治疗癌症和传染病的TLR7激动剂。
CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。
沙利度胺-哌嗪-PEG1-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
N4-苯甲酰基-5'-O-DMTr-2'-O-(N3-三氟乙酰基)氨基丙基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N6-苯甲酰基-2'-氟-2'-脱氧阿拉伯腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
一种新型有效的选择性TBK1-PROTAC,DC50为12 nM,选择性降解TBK1,对相关激酶IKKε具有优异的选择性；一种评估TBK1作为突变K-Ras癌细胞靶标的化学工具。