2270879-07-5

• 常用中文名：CHMFL-ABL-121
• 常用英文名：CHMFL-ABL-121
• CAS号：2270879-07-5
• 分子式：C₃₀H₃₁F₃N₆OS
• 分子量：580.67
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BCR-ABL
• 发布时间：2019-07-01 07:06:15
• 更新时间：2024-01-24 10:31:22
• CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。

名称

• 中文名: CHMFL-ABL-121
• 英文名: CHMFL-ABL-121

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₁F₃N₆OS
• 分子量: 580.67

生物活性

• 描述: CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
• 靶点:

  ABL wt:2 nM (IC50)

• 体外研究: CHMFL-ABL-121剂量依赖性地抑制BCRABL在K562(EC50 <10nM),MEG-01(EC50 <10nM)和KU812(EC50 <30nM)细胞中的Y245位点的自磷酸化,并且还显着阻断磷酸化。下游信号传导介体STAT5,CrkL和ErK [1]。 CHMFL-ABL-121在G0/G1期诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu X, et al. Discovery of (E)-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)propanamide (CHMFL-ABL-121) as a highly potent ABL kinase inhibitor capable of overcoming a variety of ABL mutants including T315I for chronic myeloid leukemia. Eur J Med Chem. 2018 Dec 5;160:61-81.