Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
L-丝氨酸-d2((-)-丝氨酸-d2)是氘标记的L-丝氨酸。L-丝氨酸((-)-丝氨酸；(S) -丝氨酸)是所谓的非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着核心作用。
KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
Kazusamycin A (PD-114721) 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。Kazusamycin A 可以从一种以前未知的放线菌的发酵啤酒中分离出来。
2-(反式-1,4-二羟基-环己基)-5,7-二羟基-溴代酮是一种黄酮衍生物,可在大花叶蕨中找到。2-(反式-1,4-二羟基-环己基)-5,7-二羟基-溴显示出细胞毒性[1]。
Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。
IACS-8968 (S-enantiomer) 是 IACS-8968 的 S 型对映异构体。 IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂,其 pIC50s 值分别为 6.43,<5。
特潘多尔I是一种真菌吲哚二萜,是一种ACAT(酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶)抑制剂(IC50=145µM)[1]。
RIPK3-IN-2是一种RIP3抑制剂。RIPK3-IN-2可用于由激活的坏死途径研究引起或与之相关的疾病[1]。
EZH2-IN-13是一种有效的EZH2抑制剂,有关详细信息,请参阅专利WO2017139404中的化合物73。EZH2-IN-13可用于研究与EZH2活性相关的癌症或癌前病变[1]。
DSHN 是一种有效的小异二聚体伴侣 (SHP) 激活剂。DSHN 通过抑制 Ccl2 启动子活性的 p65 激活来抑制 Ccl2 表达和分泌。DSHN 可用于癌症研究。
Lipoamido-PEG4-azide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
ALV2是一种有效和选择性的Helios降解剂。ALV2结合CRBN,IC50为0.57μM。Helios是一种锌指转录因子,可在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的Treg细胞表型[1]。
Fulvestrant 3-β-D-葡萄糖醛酸是一种代谢产物,是Fulvestant(HY-13636)的葡萄糖醛酸和硫酸盐缀合物,Fulvestrand是一种纯抗雌激素类固醇。Fulvestrant 3-β-D-葡萄糖醛酸苷可用于乳腺癌的研究[1]。
Lexatumumab(HGS-ETR2)是一种人激动性TRAIL受体2(TRAIL-R2,DR5,APO-2)IgG4κ型单克隆抗体。Lexatumumab诱导恶性间皮瘤细胞凋亡。Lexatumumab可用于恶性胸膜间皮瘤(MPM)研究[1]。
Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
SiR-COOH可用于追踪模型治疗药物在GFP细胞中的细胞内位置(Abs,645 nm；Em,676 nm)[1]。
AZD5597 是 CDK 的抑制剂,其 IC50 为 2 nM。AZD5597 对多种癌症细胞系具有有效的抗增殖作用。
FGFR3-IN-6 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-6 可用于癌症研究。
Demycarosy-3D-β-D-数字氧基米特拉霉素SK是一种具有良好抗肿瘤活性的米特拉霉素类似物,可通过结合和抑制DNA结合蛋白来阻止肿瘤细胞的增殖和生长[1]。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR野生型和EGFR T790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。
PTG-0861(JG-265)是一种新型高效、选择性HDAC6抑制剂,IC50为5.92 nM,选择性是其他HDACs的36倍以上。PTG-0861(JG-265)显示HDAC6细胞靶向结合,EC50为0.59μm(ELISA),体外和细胞选择性优于HDAC6选择性抑制剂西他林他汀(ACY-241)。PTG-0861(JG-265)对多种血癌细胞系(如MV4-11、MM1S)具有一定的抑制作用,同时对非恶性细胞和CD-1小鼠的细胞毒性有限。PTG-0861(JG-265)具有良好的体外药代动力学,在细胞和体内均具有良好的安全性。
EGFR-IN-23是一种有效的EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),对于BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞(WO2021244502A1,化合物8)[1],IC50为8.05 nM。
Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为0.9 nM。
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
Osemitamab是一种针对人claudin-182的IgG1抗体。Osemitamab由人Mus musculus单克隆TST001γ1-链、二硫键和人Mus musculus单克隆TSST001κ-链、二聚体(ACI)组成。Osemitamab联合卡培他滨(HY-B0016)和奥沙利铂(HY-17371)可用于G/GEJ癌症研究[1][2]。
核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷(DHAC)被并入DNA并抑制DNA甲基化。二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。