2438124-95-7

• 常用中文名：ALV2
• 常用英文名：ALV2
• CAS号：2438124-95-7
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₅O₅
• 分子量：523.97
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-01-17 18:02:03
• 更新时间：2024-01-07 06:40:23
• ALV2是一种有效和选择性的Helios降解剂。ALV2结合CRBN,IC50为0.57μM。Helios是一种锌指转录因子,可在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的Treg细胞表型[1]。

名称

• 英文名: ALV2

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆ClN₅O₅
• 分子量: 523.97

生物活性

• 描述: ALV2是一种有效和选择性的Helios降解剂。ALV2结合CRBN,IC50为0.57μM。Helios是一种锌指转录因子,可在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的Treg细胞表型[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 0.57 μM (CRBN)[1]

• 体外研究: 在TR-FRET分析中,ALV2(10 nM-100μM)诱导CRBN Helios二聚化[1]。ALV2(0.1-10μM)优先促进Jurkat细胞中的Helios降解[1]。ALV2(1μM；预处理18小时)促进Jurkat细胞中IL-2的分泌[1]。
• 体内研究: ALV2(100 mg/kg；每天两次,连续7天)在体内诱导选择性Helios降解[1]。动物模型：CrbnI391V/I391V小鼠剂量：100 mg/kg给药：每天两次腹腔注射,持续7天结果：脾脏CD4+FoxP3+Treg细胞的Helios水平降低,但Ikaros水平没有降低。
• 参考文献:

  [1]. Wang ES, et, al. Acute pharmacological degradation of Helios destabilizes regulatory T cells. Nat Chem Biol. 2021 Jun;17(6):711-717.