1220699-06-8

• 常用中文名：PF-04979064
• 常用英文名：PF-04979064
• CAS号：1220699-06-8
• 分子式：C₂₄H₂₆N₆O₃
• 分子量：446.502
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-04-26 06:09:37
• 更新时间：2024-01-16 17:45:52
• PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

名称

• 中文名: PF-04979064
• 英文名: 1-(1-[(2S)-2-hydroxypropanoyl]piperidin-4-yl)-3-methyl-8-(6-methylpyridin-3-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one
• 英文别名: pf-04979064; pf04979064 /pf-04979064; 1-{1-[(2S)-2-Hydroxypropanoyl]-4-piperidinyl}-3-methyl-8-(6-methyl-3-pyridinyl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one; 2H-Imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl]-4-piperidinyl]-3-methyl-8-(6-methyl-3-pyridinyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 682.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆N₆O₃
• 分子量: 446.502
• 闪点: 366.3±31.5 °C
• 精确质量: 446.206635
• PSA: 106.14000
• LogP: 0.35
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.668
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PI3Kα:0.13 nM (Ki)

  PI3Kγ:0.111 nM (Ki)

  PI3Kδ:0.122 nM (Ki)

  mTOR:1.42 nM (Ki)

• 体外研究: PF-04979064针对人I类PI3K同种型PI3Kα,PI3Kγ和PI3Kδ进行测试,PI3KαKi为0.13 nM,PI3KγKi为0.111 nM,PI3KδKi为0.122 nM [1]。
• 体内研究: PF-04979064进展为大鼠体内PK研究并表现出稳健的PK曲线：Vdss = 5.23L/kg,Cl = 19.3mL/min/kg,T1/2 = 1.85h,和F％= 61％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cheng H et al. Discovery of the Highly Potent PI3K/mTOR Dual Inhibitor PF-04979064 through Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett, 2012 Nov 7, 4(1):91-7.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII