MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
2'-脱氧-3',2-氢尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸可减少胆固醇合成,降低血液胆固醇水平[1]。辛伐他汀酸对癌细胞具有抗增殖活性并诱导凋亡[2]。
Agatolimod(ODN 2006)是一种B类ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。Agatolimod也是人类的最佳CpG序列。阿糖胞苷刺激HD11细胞产生非常强大的NO2和IL-6。阿格托利莫可用于乳腺癌研究。序列：5’-TCGTCGTTGTCGTTTTGTCGTT-3’[1][2]。
Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。
GRK6-IN-2(化合物10a)是G蛋白偶联受体激酶6(GRK6)的有效抑制剂,IC50为120 nM。GRK6是多发性骨髓瘤(MM)细胞生存所需的关键激酶。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤的潜力[1]。
Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂,对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。
Hellebrigenin,属于心脏活性类固醇的丁二烯内酯之一,从中药中分离出来。Hellebrigenin 诱导 DNA 损伤和细胞周期 G2/M 阻滞。 Hellebrigenin 触发线粒体介导的细胞凋亡。
Boc-Dap-NE 是一种二肽,用作一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Lapatinib ditosylate(GW-572016 ditosylate)是EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2 nM。
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
SCD inhibitor 1 是一种有效的酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2009060053 A1 中的化合物 example 16。
NSC10010 hydrochloride 通过激活 NF-kB 和 c-Myc 介导的信号通路抑制伽玛疱疹病毒相关的 B 淋巴瘤生长。NSC10010 hydrochloride 可诱导受伽马疱疹病毒感染的 B 细胞坏死性细胞死亡。NSC10010 hydrochloride 也是 Mtb ClpC1 ATPase 的抑制剂。
HO-1-IN-1 (Compound 2) 是血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制剂,IC50 为 250 nM。
萨拉戈齐酸B是一种真菌代谢产物,是法尼基蛋白转移酶(FPTase)和角鲨烯合成酶的有效抑制剂。萨拉戈齐酸B是一种潜在的抗癌药物[1]。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。
Monomethyl auristatin E intermediate-15 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
CFI-400945 free base 是一种高效,选择性的,可口服的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
N,N-Dimethyldoxorubicin 是一种阿霉素 (Doxorubicin (HY-15142A)) 类似物。N,N-Dimethyldoxorubicin 对一一系列肿瘤细胞系具有细胞毒性 (IC50s < 0.3 μM)。
盐酸丙乙酰氨基酚是一种镇痛剂。盐酸丙乙酰氨基酚也是对乙酰氨基酚的前体形式。盐酸丙乙酰氨基酚可用于术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病[1]。
棕榈酸-13C16钠是13C标记的棕榈酸钠。棕榈酸钠是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸钠可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
PROTAC-EGFR降解剂8(T-184)是一种PROTAC-EEGFR降解剂。PROTAC EGFR降解器8以15.56nM的DC50降解HCC827细胞中的EGFR。PROTAC EGFR降解剂8以7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM的IC50抑制H1975、PC-9、HCC827细胞生长。PROTAC-EGFR降解剂8可用于癌症特别是NSCLC的研究[1]。
XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。
JAK-IN-15是一种JAK抑制剂。WO2016119700A1(化合物15)[1]。
CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂；抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。