1445993-26-9

• 常用中文名：米维布塞
• 常用英文名：Mivebresib
• CAS号：1445993-26-9
• 分子式：C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
• 分子量：459.466
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-03-05 08:00:00
• 更新时间：2025-08-28 09:50:00
• Mivebresib是BET家族的抑制剂，能够扰乱关键的转录程序在体内或者体外推动前列腺癌增长引起强的抗肿瘤特性，也是MYC和TMPRSS2-ETS的抑制剂。

名称

• 中文名: 米维布塞
• 英文名: N-[4-(2,4-Difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide
• 英文别名: N-[4-(2,4-Difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide; N-[4-(2,4-Difluorphenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethansulfonamid; N-[4-(2,4-Difluorophénoxy)-3-(6-méthyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phényl]éthanesulfonamide; Ethanesulfonamide, N-[4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]-; Mivebresib; ABBV-075

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 608.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S
• 分子量: 459.466
• 闪点: 322.0±34.3 °C
• 精确质量: 459.106445
• LogP: 3.91
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.647
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1.5 nM (BET)[1]

• 体外研究: Mivebresib抑制DHT刺激的AR靶基因转录,而对AR蛋白表达没有显着影响。除阻断AR下游的转录激活外,Mivebresib还是MYC和TMPRSS2-ETS融合蛋白的有效抑制剂[1]。
• 参考文献:

  [1]. EJ Faivre et al. Abstract 4694: ABBV-075, a novel BET family inhibitor, disrupts critical transcription programs that drive prostate cancer growth to induce potent anti-tumor activity in vitro and in vivo