Daun02

更新时间:2024-01-03 00:47:08

Daun02结构式
Daun02结构式
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常用名 Daun02 英文名 Daun02
CAS号 290304-24-4 分子量 884.78900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C41H44N2O20 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Daun02用途


Daun02 经过 β半乳糖苷酶 β-galactosidase 催化反应生成 Daunorubicin,Daunorubicin 是拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。

 Daun02名称

中文名 Daun02
英文名 [3-nitro-4-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]methyl N-[(2S,3S,4S,6R)-6-[(3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-2,4-dihydro-1H-tetracen-1-yl)oxy]-3-hydroxy-2-methyloxan-4-yl]carbamate
英文别名 更多

 Daun02生物活性

描述 Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。
相关类别
靶点

Topoisomerase

体外研究 Daun02是一种前药,由β-半乳糖苷酶转化为柔红霉素,已被证明可降低神经母细胞瘤细胞中钙离子(Ca2 +)依赖的动作电位[1]。柔红霉素是一种拓扑异构酶抑制剂[2]。 Daun02是β-半乳糖苷酶(β-gal)的良好底物。对于T47-D,Panc02和MCF-7,产生50%(EC50)细胞存活率降低的Daun02浓度分别为0.5μM,1.5μM和3.5μM[3]。
体内研究 Daun02是β-gal的良好底物,Km和Vmax值为0.37mM和8.6μmol/ min/mg蛋白质。浓度为10-5M时,Daun02与血浆蛋白结合的比例为79%,而道诺霉素则为94%[3]。
细胞实验 将鼠Panc02细胞维持为在37℃下补充有10%FBS,1%谷氨酰胺,青霉素和链霉素的DMEM / F12或RPMI-1640培养基中的指数生长单层培养物。对于细胞毒性测定,将细胞接种到96孔微量培养板中并孵育过夜。初步实验表明,FBS含有低水平的内在β-gal活性,如Daun02向道诺霉素的缓慢转化所证明的;然而,这对人血清来说并不明显。因此,在添加DaunO 2之前,对于Panc02细胞,FBS浓度从10%降低至1%。人血清(10%)用于转导的人细胞系。将细胞温育24小时,然后加入MTT。加入MTT后4小时加入裂解缓冲液(20%SDS溶于50%DMF),将细胞培养过夜。使用BIO-RAD酶标仪测定570nm处的光密度。细胞毒性表示为药物或前药的浓度,其导致细胞活力降低50%(EC50)[3]。
动物实验 小鼠[3]使用雄性无胸腺BALB / c小鼠(nu / nu基因型,18-20g)。道诺霉素以20mg / kg的剂量在100μL生理盐水溶液中施用到尾静脉中。在200μL载体中以200mg / kg的剂量腹膜内施用Daun02。 (选择该途径是因为药物溶液的体积,200μL,对于尾静脉给药而言太大。)肿瘤体积通过二维测量确定并转化为肿瘤质量。在30天的时间内监测肿瘤生长或直至肿瘤达到体重的5%(约1g)。然后通过二氧化碳窒息杀死动物。
参考文献

[1]. Koya E, et al. Targeted disruption of cocaine-activated nucleus accumbens neurons prevents context-specific sensitization. Nat Neurosci. 2009 Aug;12(8):1069-73.

[2]. Lehmann M, et al. Activity of topoisomerase inhibitors daunorubicin, idarubicin, and aclarubicin in the Drosophila Somatic Mutation and Recombination Test. Environ Mol Mutagen. 2004;43(4):250-7.

[3]. Farquhar D, et al. Suicide gene therapy using E. coli beta-galactosidase.Cancer Chemother Pharmacol. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Jul;50(1):65-70.

 Daun02物理化学性质

分子式 C41H44N2O20
分子量 884.78900
精确质量 884.24900
PSA 346.84000
LogP 0.81110
储存条件 2-8℃

 Daun02上下游产品

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 Daun02英文别名

Daun02||Daun-02
CS-0464
Daun02
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