AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。
Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶,IC50为65 nM,还能抑制DNA聚合酶活性。
5-甲基-2-硫代-xyl-uridine是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是一种有效治疗血癌和实体肿瘤的蒽环类化疗药物。能在人体活细胞的线粒体中蓄积,从而导致线粒体功能障碍。
Saikosaponin B2 是从柴胡根中分离得到的活性成分,为 HCV 病毒感染的侵入抑制剂。抗癌作用。
Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种新型的口服组合药物。由基于胸苷的抗肿瘤核苷类似物,三氟胸苷和有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂派替西西以1比0.5比例组成。
KRAS G12C抑制剂27是一种具有抗肿瘤作用的KRAS G12C抑制剂(WO2021109737)[1]。
Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。
Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM. Glutaminase-IN-1 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
3CAI 是一种有效的特异性 AKT1 和 AKT2 抑制剂。
9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤-2-胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM。
Box5是Wnt5a衍生的正丁氧基羰基六肽(t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu),作为Wnt5a拮抗剂；消除外源性Wnt5a刺激A2058细胞增加粘附,迁移和侵袭,肿瘤转移的所有关键组成部分,也抑制表达Wnt5a的HTB63黑素瘤细胞的基础迁移和侵袭,通过直接抑制Wnt5a诱导的PKC和Ca(2+)信号传导来拮抗Wnt5a对黑素瘤细胞迁移和侵袭的影响。
Polatuzumab vedotin是一种靶向CD79b的抗体-药物偶联物。它含有一种人源化的抗CD79b IgG1单克隆抗体,与一种有效的微管抑制剂单甲基auristatin E(MMAE)连接。Polatuzumab vedotin具有研究大B细胞淋巴瘤(LBCL)的潜力[1]。
ISA-2011B是PIP5Kα的抑制剂, 具有抗癌活性。
2',3',5'-三-O-苄基-4'-硫代阿糖胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Antroquinonol(+)-Antroquinonol是香菇Antrodia camphorata的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用[1]。安替洛喹诺尔可用于结肠癌的研究[2]。安替洛喹诺尔通过增强Nrf2信号通路降低氧化应激,并抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化[3]。
RTC-30 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-30 含有羟基化接头 (N),其增加了口服生物利用度。
Sec61-IN-1是一种有效的Sec61抑制剂(专利WO2020176863A1,化合物A317)[1]。
Ginsenoside Rg6 是从三七中分离得到的成分。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rg6 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 为 29.34±2.22 μM。Ginsenoside Rg6 还具有细胞凋亡诱导作用。
ICG OSu(ICG NHS酯)是一种近红外荧光剂,具有胺反应性,已广泛用于设计体内成像探针[1]。
绿原酸丁酯是一种咖啡酰奎宁酸,是一种强效的黑色素生成抑制剂。绿原酸丁酯可抑制小电流相关转录因子(MITF)、酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白1(TRP-1)和TRP-2的表达。绿原酸丁酯也显示出抗氧化活性[1]。
ERK1/2抑制剂3是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂3具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021218912A1,化合物1)[1]。
ODN MT 01是一种合成的寡核苷酸。ODN MT 01可用于实验研究[1][2]。
USP22-IN-1(化合物S02)是一种有效的USP22抑制剂。USP22-IN-1降低FOXP3、USP22蛋白和FOXP3 mRNA水平的表达。USP22-IN-1增强抗肿瘤免疫[1]。
BAY 2965501是一种有效且选择性的二酰基甘油激酶ζ(DGKζ)抑制剂。BAY 2965501诱导pERK活化。BAY 2965501可用于癌症研究[1]。
卡维地洛-d5是氘标记的卡维地洛。卡维地洛(BM 14190)是一种非选择性β/α-1阻滞剂[1]。卡维地洛以剂量依赖性方式抑制脂质过氧化,IC50为5μM。卡维地洛是一种多作用抗高血压药物,可能用于心绞痛和充血性心力衰竭[2]。卡维地洛是一种抑制NLRP3炎症体的自噬诱导剂。
TBHQ是可以激活 Nrf2 的抗氧化剂。